CONTENTS　８月号

研究開発情報
　次世代化学合成法：フルオラス合成法の開発と応用　・・・・5
　 Chemical Synthesis for Future Industries：Development and Application of Fluorous Synthetic Method

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　錦戸條二

　Joji Nishikido　 　（財）野口研究所　錯体触媒研究室　室長　　

～目次～
１．はじめに
２．超ルイス酸触媒の開発
３．フルオラス溶媒を用いた多相系反応
　３．１　エステル化反応
　３．２　Diels-Alder反応
　３．３　Friedel-Crafts反応
　３．４　革新反応への挑戦
　３．５　工業的反応プロセス（流通系連続反応）への応用
４．フルオラスシリカゲルに担持固定したルイス酸触媒による水中での有機反応
　４．１　水中でのBaeyer-Villiger酸化反応
　４．２　水中でのDiels-Alder反応
５．おわりに


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　有機EL用色素の開発　・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・16
　　Development of Dyes for Organic EL

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　皐月　真　＊1　　 菅　貞治　＊2

*1 　Makoto Satsuki （株）林原生物化学研究所　 粧薬・化学品センター　営業開発部　
　　　　　　　　　　　 感光色素プロジェクト　主事　　　
*2 　Sadaharu Suga 　 林原生物化学研究所

　われわれはクマリン色素の高い蛍光量子収率に注目し，有機EL 用ドーパントとしての開発を続
けている。今回，その色素構造に各種改良を加えることにより，有機EL 素子寿命や効率，輝度な
どの諸特性を改善するドーパントを見いだすことができた。それらについて，ドーパント性能を中
心に紹介する。

～目次～
　１．はじめに
　２．ドーパントとしてのクマリン色素の開発
　　２．１　緑色ドーパント
　　２．２　赤色6～7），青色8）ドーパント
　３．おわりに

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　自然ナノ構造を利用した新機能開拓　・・・・・・・・・・・・22
　－安定なエレクトライドの合成と冷電子源としての応用－
　　Creation of Novel Functions using Natural Nanostructures Embedded in Crystals
　-Room-temperature Stable Electride and its Application to Cold Electron Emitter-

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　神谷利夫　＊1 　戸田喜丈　＊2 　細野秀雄　＊3

*1 　Toshio Kamiya　 　 東京工業大学　応用セラミックス研究所　助教授　　　
*2 　Yoshitake Toda　 　東京工業大学　応用セラミックス研究所　D1学生　
*3 　Hideo Hosono　 　 東京工業大学　応用セラミックス研究所　教授

　特異な結晶構造と電子構造をもつ無機エレクトライドC12A7：e－に着目し，その電子放出特性に
ついて最近の研究成果を解説する。C12A7：e－では，ケージに緩く包接された電子アニオンに由来
する電子放出特性を示し，その有効仕事関数は～0.6eVと小さいことを明らかにした。
さらに，C12A7：e－を電子放出源に使った発光デバイスの試作を行い，動作を実証した。

～目次～
　１．はじめに
　　１．１　材料研究のブレークスルーを求めて：材料の自然ナノ構造を利用した新機能開拓
　　１．２　材料が自然にもつナノ構造
　　１．３　電子伝導性ナノポーラス結晶：C12A725～27）
　　　　　　－サブナノケージと包接アニオンの制御による機能発現－
　　１．４　有機エレクトライドの発見と物性35～38）
　　１．５　新無機エレクトライド［Ca24Al28O64］4＋（4e-）27, 39）
　　　　　　－C12A7のケージに電子アニオンを生成される－
　　１．６　電子放出源と応用
　　１．７　電子放出源としての無機エレクトライド
　２．電子放出の原理42）
　　２．１　電子放出特性を決定する要素
　　２．２　電界アシスト熱電子放出
　　２．３　電界電子放出
　　２．４　仕事関数と構造因子の決定
　３．C12A7：e-の冷電子源への応用
　　３．１　C12A7：e-の作製と物性
　　３．２　C12A7：e-の電子構造
　　３．３　電子放出特性
　　３．４　電界放射型発光素子への応用
　　３．５　仕事関数
　４．おわりに


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　敗血症治療剤としての新規リピドA 誘導体注射剤の開発　・・・・36
　　Development of an Injectable Formulation of the Novel Lipid A Analog for
　　the Treatment of Septic Shock

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　浅井泰行

　Yasuyuki Asai　 　 エーザイ（株）　製剤研究所　研究員　　　

　筆者らは新規リピドA誘導体E5531について，敗血症ショック治療剤としての注射剤の開発をめざし，
その分散法としてpH-jump法を確立した。この方法はE5531を0.003mol／lNaOH（pH11.0，pKa2以上）
に相転移温度以上の50℃で分散したのち，緩衝液と混合してpH7.3とする方法である。E5531は水溶液
中で会合体を形成し，その大きさは約20nmであることが明らかになった。会合体の膜流動性はラット
における体内動態とBCG／LPS処理したマウスにおける薬効（ED50）と関係していることも明らかと
なった。

～目次～
　１．はじめに
　２．E5531の物性把握と分散法の検討
　３．E5531会合体物性のキャラクタリゼーション
　４．pH－jump法における水和の進行と膜流動性，体内動態の関係
　５．E5531の会合体物性と体内動態および生理活性発現の関係
　６．リピドAの引き起こす体温上昇作用に及ぼすE5531の影響について
　７．E5531の脂質膜に及ぼす影響について
　８．おわりに

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連載：コンピューターケミストリーとファインケミカル―10
―企業研究者のための実際的入門―
　ファインケミカルのルーツと分子設計の概念　・・・・・・・・・46
　　Molecular Design of Fine Chemicals

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　時田澄男

　Sumio Tokita　 　埼玉大学　工学部　応用化学科　教授　　

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New Drugs ofthe World F2003
　世界の新薬2003（1）　・・・・・・・・・・・・・・・・54

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　村上尚道

　Hisamichi Murakami　

　昨年に続き，2003年に世界で初めて上市された新薬について，合成法に重点を置いてその概要を
紹介する。前回と同様に合成品を中心に4回に分けて紹介する。2003年に上市された新薬は総数31
品目，うち合成品が21品目を占める。前年の2002年に比べて総数，合成品ともに若干減少している。
半合成品が3 品目と半減したのに対し，生物学的製品（遺伝子組み換え品を含む）が著しく増加した。

～目次～
　１．新薬の動向
　２．合成法新薬の概況
　３．合成法新薬各論―その１
　　（１）Abarelix（Praecis Pharmaceuticals）
　　（２）Aprepitant（Merck）
　　（３）Atazanavir sulfate（Bristol―MyersSquibb）
　　（４）Atomoxetine hydrochloride（Lilly）
　　（５）Azelnidipine（宇部興産／三共）

ケミカルプロフィル
・ヨウ化水素酸　・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・63
　　（Hydriodic acid）

（１）概要
（２）毒性
（３）製法
（４）生産
（５）需要
（６）価格


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・カルボキシアルキルイソシアヌレート類　・・・・・・・65
　　（Carboxyalkyl isocyanulates）

（１）概要
（２）毒性
（３）製法
（４）生産
（５）需要
（６）価格


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・ビタミンK　・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・68
　　（Vitamine K）

（１）概要
（２）毒性
（３）製法
（４）生産
（５）需要
（６）価格


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・モノクロロ酢酸　・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・72
　　（Monochloroacetic acid）

（１）概要
（２）毒性
（３）製法
（４）生産
（５）需要
（６）価格

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ニュースダイジェスト
・海外編　・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・75
・国内編　・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・79