【特集】アレロケミカルの産業利用に向けて―植物-生物間相互作用に学ぶ―
Towards an Industrial Use of Allelochemicals―Learning from Plant-Life Interactions―

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特集にあたって
Introduction

藤井義晴　(東京農工大学)

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アレロケミカルの探索と利用
Screening of Allelochemicals and their Utilization

藤井義晴　(東京農工大学)

　アレロパシーが強い植物を農業に直接利用したり, 逆に雑草や外来植物のリスクを評価する目的で, いろいろな植物のアレロパシー活性を検定し, データベースを作成してきた。一方, アレロケミカルから新規な構造の化合物や新たな作用をもつ物質が発見されている。そこでこれらの研究を紹介して, 有効利用する研究につなげたい。

【目次】
1. はじめに
2. アレロパシー活性の生物検定法による探索
2.1　プラントボックス法の開発とこれを用いた探索
2.1.1　プラントボックス法の開発
2.1.2　プラントボックス法による検索結果
2.2　サンドイッチ法の開発とこれを用いた探索
2.2.1　サンドイッチ法の開発
2.2.2　サンドイッチ法による検索結果
2.3　ディッシュパック法の開発とこれを用いた探索
2.3.1　ディッシュパック法の開発
2.3.2　ディッシュパック法による検索結果
3. アレロケミカルの同定
3.1　マメ科植物に含まれる非タンパク性アミノ酸類
3.2　既知物質のアレロケミカルとしての再発見
3.3　ナガボノウルシから同定した新規物質zeylanoxide
3.4　タイワンレンギョウから発見した新規サポニン類
3.5　ユキヤナギから見いだしたシス桂皮酸とその誘導体
4. アレロケミカルの利用
4.1　アレロケミカル由来の新たな成分を農薬や植物生育調節剤に利用する
4.2　アレロパシー現象から新たな作用機構を見いだして利用する

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アレロパシー活性天然物の合成と化合物ライブラリーの構築　　　
Synthesis of Natural Products with Allelopathic Activity and Construction of the Compound Library

宍戸宏造　(徳島大学)
吉田昌裕　(徳島大学)

　ヒマワリや真菌由来のアレロケミカルであるヘリアンヌオール類およびブレビオン類は従来の天然物には例を見ない炭素基本骨格構造を有している。本稿では, 新しいタイプの環境調和型農薬の開発を指向したヘリアンヌオールA, DおよびブレビオンCの全合成とライブラリー構築, 活性評価を行ったので紹介したい。

【目次】
1. はじめに
2. ヘリアンヌオールAおよびDのエナンチオ選択的全合成と活性評価
2.1　ヘリアンヌオールAの高効率エナンチオ選択的全合成
2.2　ヘリアンヌオールDの高効率エナンチオ選択的全合成
2.3 ヘリアンヌオールAおよびD誘導体ライブラリーの構築と活性評価
3. ブレビオンCのエナンチオ選択的全合成と活性評価
3.1　ブレビオンCのエナンチオ選択的全合成
3.2　ブレビオンC誘導体ライブラリーの構築と活性評価
4. おわりに

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シス桂皮酸類縁体の合成と構造活性相関研究
Synthesis of cis-Cinnamic Acid Analogues and the Structure-Activity Relationship Study

新藤充　(九州大学)

　ユキヤナギが産生するアレロケミカルであるシス桂皮酸配糖体は強力なレタス幼根伸長阻害活性を示す。有機合成化学を基盤とした誘導体の分子設計と合成により, その活性本体と推測されるシス桂皮酸の構造活性相関研究を行い, その活性発現の必須構造単位を明らかにした。さらにその活性発現機構に関する知見も得ることができた。

【目次】
1. はじめに
2. アレロパシー活性化合物としてのシス桂皮酸
2.1　化学合成
2.1.1　天然物およびその類縁体の合成
2.1.2　シス桂皮酸の類縁体合成
2.2　構造活性相関研究
2.2.1　必須構造単位
2.2.2　アルケンの光安定性
2.2.3　芳香環上の置換基効果
2.2.4　立体配座の固定化
2.3　シス桂皮酸特異的抑制剤
2.4　結論
2.5　将来展望

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植物の生産する植食性昆虫に対するアレロケミカルと作物保護への利用
Phytochemicals as Allelochemical and their Application for Plant Protection

森本正則　(近畿大学)

　植食性昆虫と植物の間には, 植物側からの防御とそれを乗り越えてきた昆虫との共進化の歴史がある。本稿では, このようにして植物が獲得した食害防御機構に関わる化学防御物質の探索研究について紹介する。さらに植物成分を利用した作物保護技術や農薬開発のリード化合物としての応用について解説しながら, アレロケミカル探索の意義について解説する。

【目次】
1. はじめに
2. 植物の生産する植食者に対する防御物質
3. 植物由来天然物の作物保護への利用と問題点
4. おわりに

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キノコのアレロパシー
Allelopathy of Mushrooms

荒谷博　(明治大学)

　高等菌類であるキノコは植物と同様にアレロケミカルを放出することによって周辺の植物等へ何らかの影響を与えている。しかし, その研究はあまり進展しておらず, 詳細はほとんど明らかにされていない。本稿ではキノコのアレロパシーに関する研究の歴史とともに, 筆者らによる近年の最新の研究成果を交えてキノコのアレロパシー研究の現状について紹介する。

【目次】
1. はじめに
2. キノコ類のアレロパシーに関する研究の歴史
3. 強いアレロパシーを有するキノコ
4. コウジタケ(Boletus fraternus)子実体のアレロケミカル
5. アミスギタケ(Polyporus arcularius)菌糸体が産生するアレロケミカル
6. ヒトクチタケ(Cryptoporus volvatus)のアレロパシー
7. おわりに

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植物生育初期に分泌される促進的アレロケミカルズ　
Stimulatory Allelochemicals during Germination and Early Developmental Stage

山田小須弥　(筑波大学)

　アレロパシー現象のうち, 実験室レベルの混植試験で確認された促進的アレロパシーの作用物質として, 新規二糖類のレピジモイドが単離・同定された。レピジモイドは植物の生活環において, 生重量の増加やクロロフィル量の蓄積など多面的な成長促進効果を示したことから, 植物工場での農作物生産における低コスト化に寄与するものと期待される。

【目次】
1. はじめに
2. 混植相手の成長を促す物質・レピジモイド
3. 植物界におけるレピジモイドの分布とその分泌メカニズム
4. レピジモイドと類縁化合物の構造活性相関, ならびにレピジモイドの多面的生物活性
5. レピジモイドの大量製造法の開発
6. レピジモイドの農業分野への応用
7. さまざまな生活環における促進的アレロパシー
8. おわりに

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医薬品開発の流れと製薬業界の動向～品質管理の重要性とプロセス制御～ 第17回

原薬変更における品質同等性評価とは

橋本光紀　(医薬研究開発コンサルテイング)

【目次】
1. はじめに
2. 原薬変更の要因
3. 製造スケールの変更と同等性評価
3.1　不純物の制御と管理
3.2　品質の保証と同等性
3.3　不純物とは
3.4　不純物プロファイル
3.5　晶析による精製
3.5.1　晶析
3.5.2　結晶多形
3.5.3　溶媒の選択
3.6　不純物の許容量
4. 製造スケールの変更時の問題点とは
5. まとめ

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ケミカルプロフィル

イノシトール(Inositol)
l-メントール(l-Menthol)

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