【特集】農薬の動向と研究開発

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Salicylic Acid を起源とする種々の医薬・農薬系列化合物への多面的構造展開 (その4)
Pleiotropic Structural Evolution toward Various Medicinal and Agrochemical Compounds from the Structure of Salicylic Acid, a Plant Hormone : Part 4

藤田稔夫　(京都大学)

　今回はこれまでとは少々異なった方式で論を進めることにする。前回1)および前々回2)では salicylic acid 系化合物の構造から出発し, salicylamide 構造を経て salicylanilide 誘導体へ向かう構造進化と, それに伴う薬理活性スペクトルの変遷を直列的に考察した。今回は salicylic acid 誘導体と salicylanilide 系化合物それぞれの構造から, いわば並列的に進行する構造進化過程を取り扱い, 互いに独立無関係な薬理活性領域において進められた構造進化過程の“関係”を検討する。

【目次】
1. はじめに
2. HPPD阻害型除草剤
3. Leflunomide(DMARD)および関係化合物の構造展開
4. 多発性硬化症治療薬Linomide(Roquinimex)類縁化合物
5. おわりに

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殺菌剤テブフロキンの開発
Development of a Novel Fungicide, Tebufloquin

山本一美　(ファルマ(株))

　テブフロキン(図1)は, Meiji Seika ファルマが創製, 開発し2013年に農薬登録を取得した新規殺菌剤である。イネいもち病に対する強い治療活性を有するとともに, ダイズ紫斑病, ネギさび病, トマトうどんこ病, ハクサイ黒斑病, チャ輪斑病についても高い防除効果を示す。本稿では, テブフロキンの創製および活性の特徴を中心に紹介する。

【目次】
1. はじめに
2. テブフロキンの創製
2.1　リード化合物の発見
2.2　化学構造の最適化
2.2.1　6位置換誘導体のいもち病に対する活性
2.2.2　6位sec-ブチル基置換体における2, 3, 4位置換基の最適化
2.2.3　8位置換誘導体への展開
3. テブフロキンの防除活性の特徴
3.1　いもち病防除活性
3.2　作用の特徴
3.2.1　降雨による影響
3.2.2　植物体内移行性
4. おわりに

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新規昆虫行動制御剤ピリフルキナゾンの創製
Discovery and Development of Novel Insect Behavior Regulator, Pyrifluquinazon

上原正浩　(日本農薬(株))

　ピリフルキナゾン(Pyrifluquinazon)は, 日本農薬によって創製され, 日本国内ではクミアイ化学工業と共同開発された新規な昆虫行動制御剤(IBR : Insect Behavior Regulator)である。本稿では, 合成研究者の考え方に重点を置き, ピリフルキナゾンの創出の経緯および製造方法について振り返るとともに, 構造活性相関, 作用特性, 安全性試験結果等についても簡単に紹介する。

【目次】
1. はじめに
2. 研究の経緯
2.1　メトキシアクリレートからカーバメートへ
2.2　カーバメートからキナゾリノンへ
3. 構造活性相関
4. 製造方法
5. ピリフルキナゾンの殺虫スペクトル
6. 既存剤低感受性害虫に対する効果
7. 作物に対する薬害
8. IBRとしての作用様式
9. 作用速度
10. 名称・性状および物理化学的性質
11. ピリフルキナゾンの安全性評価結果
11.1　人畜毒性
11.2　水生生物への影響(製剤)
11.3　環境生物への影響(原体)
12. おわりに

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除草剤イプフェンカルバゾンの創製
Discovery and Biological Performance of Novel Herbicide, ipfencarbazone

大野竜太　(北興化学工業(株))
平松基弘　(北興化学工業(株))

　イプフェンカルバゾン(ipfencarbazone)は, 北興化学工業が新規に創製, 開発したトリアゾリノン系除草剤である。省力的防除の観点から, 田植同時処理においても水稲に対する安全性が高く, しかも長期間にわたって雑草の生育を抑制する化合物創製を目標にして探索してきた結果, カルバモイル化された1,2,4-トリアゾリノン系の新規化合物を見いだした。本稿では, イプフェンカルバゾンの創薬研究の経緯, 水稲除草剤としての防除特性, 環境および哺乳動物に対する安全性などについて紹介する。

【目次】
1. はじめに
2. 研究の経緯
2.1　リード化合物の発見
2.2　最適化とイプフェンカルバゾンの選抜
3. イプフェンカルバゾンの製造方法
4. 防除特性
4.1　殺草スペクトラム
4.2　作用機構
4.3　薬剤吸収部位
4.4　タイヌビエに対する殺草症状および効果発現速度
4.5　タイヌビエに対する残効性
4.6　土壌中移動性
4.7　水稲に対する安全性
4.8　日植調委託試験結果のまとめ(平成20年から21年)
5. 物性と製剤
6. 安全性
7. おわりに

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殺菌剤ピリベンカルブの創製
Discovery of Pyribencarb

福本俊一郎　((株)ケイ・アイ研究所)

　ピリベンカルブはクミアイ化学工業, イハラケミカル工業ならびにケイ・アイ研究所により開発されたベンジルカーバメート系殺菌剤で, QoI剤でありながらストロビルリン系殺菌剤耐性菌に対しても実用的な防除効果を発揮し, 薬害発生リスクも低い。本稿では2次元テンプレートを用いたリード化合物創製からピリベンカルブ発見に至る経緯について概説する。

【目次】
1. はじめに
2. ピリベンカルブ発見の経緯
2.1　リード化合物探索
2.2　ピリベンカルブの選抜
3. ピリベンカルブの生物学的特長

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国内農薬市場の推移 ―殺虫剤を中心にして(続報)―
Transition of Domestic Market of Pesticides-Specialized in Insecticides (2)

城島輝臣　(アグロサイエンス通信)

　2008年の本誌上にて, 国内の殺虫剤市場の推移について1994年をベースとして2005年までの推移を概観した。本稿では, その後の国内殺虫剤市場の動向について, 前報1)と同じく作用機構の面から考察した。基準となる年度については, 前報に合わせて1994年とした。

【目次】
1. はじめに
2. 農薬全体の出荷金額と出荷量の推移
3. 殺虫剤の作用機構
4. 殺虫剤の作用機構による分類
5. 作用機構別の殺虫剤出荷額の推移
6. おわりに

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1. 殺虫剤　dicloromezotiaz
2. 殺虫剤　fluhexafon

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医薬品開発の流れと製薬業界の動向～品質管理の重要性とプロセス制御～ 第20回

アウトソーシングの新展開

橋本光紀　(医薬研究開発コンサルテイング;創薬パートナーズ)

【目次】
1. はじめに
2. 医薬品開発の現状
3. アウトソーシングの新展開
4. まとめ

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ケミカルプロフィル

3-メトキシアクリル酸メチル(Methyl-3-methoxyacrylate)
ダイアジノン(Diazinon)

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ニュースダイジェスト

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・国内編