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【特集】農薬の動向と研究開発2016

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サリチル酸を起源とする種々の医薬・農薬系列化合物への多面的構造展開(その5)　
Pleiotropic Structural Evolution toward Various Medicinal and Agrochemical Compounds from the Structure of Salicylic Acid, a Plant Hormone:Part 5　

藤田稔夫　(京都大学)

　本誌2015年6月号掲載分まではsalicylic acid(SA)にヘテロ置換基を導入して生理活性を修飾しようとする構造変換が主題であった。今回はSAにアルキル基やアルケニル基などが導入された天然物質のanacardic acid(ANA)およびその類縁物質について述べる(図1, 図2)。これらの化合物とSAとは炭素骨格の構造が異なるため生合成経路も独得であり特異的な生理活性を示す化合物も見出されている。重要な構造因子(OH, COOH, Ph)の相対的配置はそのまま共通であるので抗菌活性, 駆虫活性, 抗ガン活性と関係のある酵素阻害活性などSA誘導体と類似の生理活性が認められるようである。

【目次】
1. Anacardic Acids(アナカルディン酸, ANAs)
2. Anacardic acids(ANAs)の生理活性
2.1　抗細菌活性
2.2　昆(害)虫界における化学生態学的生理活性
2.3　Histone acetyltransferase 系の阻害
3. Anacardic acids(ANAs)の生合成経路
4. おわりに

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国内農薬市場の推移―殺菌剤を中心にして(続報)―
Transition of Domestic Market of Pesticides-Specialized in Fungicides(2)

城島輝臣　(アグロサイエンス通信)

　2010年の本誌上にて, 国内の農業用殺菌剤市場の推移について1994年をベースにして2005年までの推移を辿った。本稿では, その後の国内殺菌剤市場の動向について, 前報と同様に作用機構に焦点を当てて考察した。基準となる年度については, 前報に会わせて1994年とした。1994年をベースにして2012年までの推移を辿った。このタイムフレームの中で, 全く新しい作用機構を有する殺菌剤は登場していない。作用機構グループとして, ストロビルリン系を含む呼吸阻害剤の出荷額が大幅に伸長したことが分かった。

【目次】
1. はじめに
2. 農薬全体の出荷金額と出荷量の推移
3. 殺菌剤の出荷金額の推移
3.1　殺菌剤の分類
3.2　殺菌剤の作用機構
3.3　FRAC
3.4　殺菌剤の作用機構別の出荷推移
3.5　呼吸阻害剤
3.6　各グループの代表的殺菌剤
4. おわりに

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殺菌剤イソフェタミドの創製
Discovery of Novel Fungicide, Isofetamid

中村裕治　(石原産業(株))
三谷滋　(石原産業(株))

　ソフェタミド(開発コード:IKF-5411)は石原産業株式会社により発明, 開発された新規広スペクトラム殺菌剤である。本剤は現在国内外に登録申請中であり, 2014年12月にカナダ, 2015年7月にアメリカで農薬登録を取得した。イソフェタミドは農家に高い収益性を約束する薬剤である。本稿ではイソフェタミド創製の経緯と剤の特長について紹介する。

【目次】
1. はじめに
2. イソフェタミド創製の経緯
2.1　リード化合物の発見
2.2　最適化研究
2.3　代表化合物の選抜
3. イソフェタミドの作用機構
4. イソフェタミドのスペクトラム
5. イソフェタミドの作用特性
6. SDHI 殺菌剤低感受性菌株に対する効果
7. おわりに

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新規殺菌剤フルチアニルの創製
Discovery of Flutianil

遠藤康弘　(OAT アグリオ(株))

　フルチアニル(ISO名)は, OATアグリオ株式会社(旧大塚化学㈱農薬肥料事業部)において筆者らにより創製された新規殺菌剤ガッテン(R)乳剤の有効成分である。ガッテン(R)乳剤は各種うどんこ病に対してきわめて低薬量で卓越した治療効果と予防効果を示す。本稿では, フルチアニル発見の経緯を中心に, 生物活性, 安全性, 製造方法について紹介する。

【目次】
1. はじめに
2. フルチアニル発見の経緯
2.1　リード化合物の発見と必須構造の確認
2.2　最適化検討
2.3　フルチアニルの選抜
3. フルチアニルの作用特性および作用機構
4. フルチアニルの性状
5. フルチアニルの安全性
6. 製造プロセス
7. 開発状況
8. おわりに

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新規殺菌剤フェンピラザミンの創製と開発
Discovery and Development of a Novel Fungicide, Fenpyrazamine

木村教男　(住友化学(株))

　フェンピラザミン(fenpyrazamine)は, 住友化学株式会社が発明・開発し, 日本では2013年に農薬登録を取得した新規殺菌剤である。フェンピラザミンは灰色かび病, 菌核病といったSclerotiniaceae科の病害に高い予防効果を有すると共に, 優れた植物への浸達性, 残効等も有する。本稿では, フェンピラザミン創製の経緯および生物学的な効果特性を中心に概説する。

【目次】
1. はじめに
2. 創製の経緯
2.1　母核探索と化合物αおよびβの発見
2.2　化合物γの発見
2.3　フェンピラザミンの創製
3. 生物効果
3.1　抗菌スペクトル
3.2　作用特性
3.2.1　予防効果
3.2.2　浸達性
3.2.3　病害進展阻止効果
3.2.4　残効
3.2.5　耐雨性
4. 実用性評価
4.1　ナス灰色かび病(日本)
4.2　ブドウ灰色かび病(イタリア)
5. フェンピラザミンの作用機作
5.1　中間体ステロールの異常蓄積の解析
5.2　蓄積ステロール類の同定
5.3　灰色かび病菌の3-ケト還元酵素の阻害活性
6. おわりに

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水稲用除草剤メタゾスルフロンの開発
Development of a Novel Herbicide, Metazosulfuron

中屋潔彦　(日産化学工業(株))

　メタゾスルフロンは日産化学工業株式会社が見出した新規水稲用スルホニルウレア系除草剤であり, 水稲の栽培で問題となるノビエを含む各種一年生雑草および多年生雑草, さらに近年問題となっている抵抗性雑草に対して幅広い殺草スペクトラムを有している。本稿では, メタゾスルフロン創出に至る経緯を中心に, 合成法や生物活性などについても紹介する。

【目次】
1. はじめに
2. 創製研究の経緯
2.1　リード化合物の選抜
2.2　メタゾスルフロンの創出
3. 合成法
3.1　ジオキサジン化合物の合成
3.2　メタゾスルフロンの合成
4. 除草特性
4.1　除草活性
4.2　水稲安全性
4.3　作用機作
4.4　物理的化学的性質
5. 安全性
6. おわりに

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【殺虫剤】
fluazaindolizine / fluxametamide / pydiflumetofen

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エタノールアミン類(Ethanol amines)
クロロピクリン(Chloropicrin)
ジアミノマレオニトリル(Diaminomaleonitrile)
ジエチル硫酸(Diethyl sulfate)
ベンゾイン(Benzoin)

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・海外編
・国内編