【研究開発情報】
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固体触媒による不斉マイケル付加反応の開発
Development of a Solid Catalyst for Asymmetric Michael Reaction

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上野晋司（エヌ・イー ケムキャット（株） 沼津事業所 第四工場 貴金属課 主査）
金田清臣（大阪大学 太陽エネルギー化学研究センター 特任教授）

ステロイドやテルペノイドといった機能性化合物の合成に有用なマイケル付加反応において，生体硬組織の主成分であるアパタイトの諸特性を利用して，高機能性固体触媒の設計･開発を行った。アパタイトにランタンカチオンを導入し，さらに不斉配位子による表面修飾を施すことで，高エナンチオ選択的反応を可能にした。

【目次】
1. はじめに
2. 触媒調製およびキャラクタリゼーション
3. LaHAP触媒によるマイケル付加反応
4. TA-LaFAP触媒による不斉マイケル付加反応
4.1 溶媒の影響
4.2 担持金属種の影響
4.3 反応時間に関する影響
5. おわりに


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抗肥満とSCD1阻害薬
Inhibitors of Stearoyl-CoA Desaturase 1 as Anti-obesity Drug

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山口洋輝（大日本住友製薬（株） 化学研究所 主任研究員）

Stearoyl-CoA Desaturase 1（SCD1）は，ステアリン酸（18：0）やパルミチン酸（16：0）などの長鎖飽和脂肪酸CoAをオレイン酸（18：1）およびパルミトオレイン酸（16：1）などの一価不飽和脂肪酸CoAに変換する酵素であり，生体内における一価不飽和脂肪酸合成の律速酵素である。本稿では，新規な抗肥満薬としてのSCD1阻害薬の可能性に関して，背景と当社の取り組みを紹介する。

【目次】
1. はじめに
2. SCD1阻害薬について
3. リード化合物の探索
4. 高脂肪食負荷マウスを用いた検討（DSR-4029の薬効）
5. DSR-4029誘導体の構造活性相関とコンビナトリアル合成
5.1 R3の変換（Aの合成）
5.2 R4の変換（Bの合成）
6. SCD1阻害薬の今後の課題
7. おわりに


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多官能2級チオールの特性と応用
The Characteristic of the Multifunctional Secondary Thiol and its Application

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室伏克己（昭和電工（株） 技術本部 研究開発センター（川崎） サイトマネージャー）

多官能2級チオールは，チオール基周辺の立体障害によりモノマーへの熱付加反応を抑制し（長いポットライフ），多官能2級チオールとモノマーの配合に最適値が存在することが示された。一方，この多官能2級チオールを添加した硬化組成物は，密着強度，硬化収縮および柔軟性など，UV硬化あるいは熱硬化で必要とする種々の特性向上が見いだされた。

【目次】
1. はじめに
2. 多官能2級チオールとは
3. 反応機構
4. UV硬化性
4.1 アクリレート系モノマーでの硬化性
4.2 アクリレート系モノマーとアリルエーテル系モノマーとの硬化性比較
5. 密着強度
6. 柔軟性
7. 透過率
8. 耐光性
9. 反応組成物の保存性
10. おわりに


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新規ビニルエーテルポリマー「クロスマー」の開発
Development of New Vinyl Ether Polymer, CROSSMER

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北條卓馬（日本カーバイド工業（株） 開発研究部 研究員）
砺波範之（日本カーバイド工業（株） 開発研究部 主幹）

ビニルエーテルは，カチオン重合性を有し，光カチオン硬化性組成物としてさまざまな用途展開が行われている。当社では，ビニルエーテルのリビングカチオン重合技術を用いて，新規ビニルエーテルポリマーであるクロスマーを開発した。本稿では，開発品クロスマーの特徴と期待される用途について報告する。

【目次】
1. はじめに
2. クロスマーの特徴
3. おわりに


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水素とギ酸の相互変換のための金属錯体触媒
Metal Complex Catalysts for Conversion between Hydrogen and Formic Acid

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福住俊一（大阪大学 大学院 工学研究科 生命先端工学専攻 教授）

エタノールからの水素発生光触媒系，水素による水中CO2固定反応によるギ酸生成および常温常圧におけるギ酸分解による水素発生反応における金属錯体触媒の開発について述べる。水素は温室効果ガスであるCO2との反応でギ酸に変換すれば，液体として貯蔵・運搬でき，これは温室効果ガスの削減にもつながる。

【目次】
1. クリーンエネルギーとしての水素
2. 可視光を用いた水素発生
3. CO2固定によるギ酸生成反応の金属錯体触媒
4. ギ酸からの選択的水素反応の金属錯体触媒
5. 水素同位体の製造
6. おわりに


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高機能化を指向した異種高分子の主鎖交換反応
Macromolecular Crossover Reaction of Polymers toward Functionalization

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大塚英幸（九州大学 先導物質化学研究所 准教授）

外部刺激によって容易に組み換えを起こす動的な共有結合を高分子主鎖中に多点で導入することで，高分子主鎖の交換反応を行い，異種高分子間の複合化を実現した。（1）アルコキシアミンのラジカル交換反応，（2）二重結合のクロスメタセシス反応，を利用した異種高分子の主鎖交換に関する最近の研究成果を紹介する。

【目次】
1. はじめに
2. 共有結合の結合組み換え反応と高分子の主鎖交換
3. アルコキシアミンのラジカル交換反応を用いた異種高分子の主鎖交換
4. オレフィンクロスメタセシス反応を用いた異種高分子の主鎖交換
4.1 オレフィンメタセシス反応
4.2 高分子メタセシス反応による複合化と凝集構造変化
5. おわりに


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業界展望

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新規医薬品添加剤とその開発動向について
Newly Developed Pharmaceutical Excipients：Its Technology and Applications

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宮本公人（KNOWKATSU 代表；(有)Inter Pharma Express シニアコンサルタント）

医薬品添加剤開発にはいろいろな障害があるにもかかわらず，多くの医薬品添加剤が新規開発されている。最近発表された医薬品添加剤をまとめてその開発目的，開発手法などを論じた。圧縮成形に関与した新製品が多く提案されており，OD錠との関与が示唆された。物理的改質や複合化などの開発手法についても紹介した。

【目次】
1. はじめに
2. 新規添加剤の開発傾向について
（1） 圧縮成形用賦形剤とOD錠（口腔内即放錠）用賦形剤
（2） 外用剤用基材
（3） 難溶性薬物の溶解改善剤
（4） コーティング剤
（5） その他新素材
3. 新規添加剤各論
3.1 OD錠用新素材
3.2 圧縮成形用賦形剤
3.2.1 無機系賦形剤
3.2.2 セルロース系賦形剤
（1） 結晶セルロース
（2） 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース
3.2.3 直打用乳糖
3.2.4 マンニトール類の賦形剤
3.2.5 その他糖質類の賦形剤
3.2.6 複合素材系賦形剤
3.2.7 デンプン素材の賦形剤
3.3 基材用素材
3.4 溶解剤
3.5 フィルムコーティング剤
3.6 その他添加剤
4. まとめ
5. おわりに


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New Drugs of the World

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世界の新薬2008（1）

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村上尚道

【目次】
1. はじめに
2. 新薬の動向
2.1 承認された品目数
2.2 新薬の起源
2.3 治療分野別
3. 合成法新薬の概況
4. 合成法新薬各論（その1）
（1） Alvimopan hydrate（Adolor/GSK）
（2） Blonanserin（大日本住友製薬）
（3） Clevidipine butyrate（The Medicines Co.）
（4） Dabigatran etexilate mesilate（Boehringer Ingelheim）


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連載 ファインケミカル特許事情（1）

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特許出願と発明の種類

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佐伯とも子（東京工業大学 イノベーションマネジメント研究科）

【目次】
1. はじめに
2. 発明の種類―「物の発明」の優位性―
3. 食品分野での発明の種類
4. 用途発明の表現
5. 用途発明の裏づけ


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連載 触媒からみる化学工業の未来（7）

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CO2を用いたポリアルキレンカーボネート製造触媒

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室井髙城（アイシーラボ 代表；早稲田大学 客員研究員；BASFジャパン（株） 顧問）

地球温暖化の主原因であるCO2の削減努力が多くの分野で行われている。化学品の中ではポリマーの需要がきわめて大きい。最近，CO2とエチレンオキサイド化合物から合成されるポリアルキレンカーボネート樹脂が注目されている。エネルギー産業から発生するCO2に比べれば少ないが，CO2を原料とした汎用ポリマーが容易に製造され普及すれば地球温暖化防止の対策の一つとなる。きわめて重要なグリーンサステイナブルケミストリーである。

【目次】
1. ポリアルキレンカーボネート
2. ポリエチレンカーボネート
3. ポリプロピレンカーボネート
4. ポリシクロヘキセンカーボネート
5. おわりに


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連載講座 医薬品開発プロセスに学ぶ品質管理 第3回

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非臨床試験における薬物動態試験

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田中實（医薬品開発支援機構（APDD））

【目次】
1. 薬物動態試験の意義
2. 薬物体内動態の因子
2.1 吸収，分布
2.2 代謝
2.3 排せつ
3. 試験方法
（1） 尿糞回収試験（recovery test，balance study）
（2） 代謝物分析と構造解析
4. おわりに


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ケミカルプロフィル

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m-，p-クレゾール
（m-，p-Cresol）

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【目次】
（1） 概要
（2） 毒性
（3） 製法
（4） 生産
（5） 需要
（6） 価格


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オキシジフタル酸無水物
（4,4’-Oxydiphthalic anhydride）

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【目次】
（1） 概要
（2） 毒性
（3） 製法
（4） 生産
（5） 需要
（6） 価格


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ジメチルカーボネート
（Dimethyl carbonate）

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【目次】
（1） 概要
（2） 毒性
（3） 製法
（4） 生産
（5） 需要
（6） 価格


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トリエチレンジアミン
（Triethylenediamine）

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【目次】
（1） 概要
（2） 毒性
（3） 製法
（4） 生産
（5） 需要
（6） 価格


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ニュースダイジェスト

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海外編
国内編






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