【特集】 新農薬の開発
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Salicylic Acidを起源とする種々の医薬・農薬系列化合物への多面的構造展開
Pleiotropic Structural Evolution toward Various Medicinal and Agrochemical Compounds from the Structure of Salicylic Acid, a Plant Hormone

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藤田稔夫(京都大学名誉教授)

　Salicylic Acidは二塩基性であり,分子内のOHおよびCOOH基から始まる誘導体化や等価構造への変換をはじめ,環上の各位置への置換基の導入などさまざまな構造修飾を通じて広範な医薬・農薬を含む生理活性系列化合物に“構造進化”を遂げる。本総説ではそれぞれの系列化合物(群)における構造上の特徴・特質について解説し,系列化合物(群)間において観察される構造進化の過程を総合的に考察する。

【目次】
1.はじめに
2.Salicylic acidの発見
3. 植物ホルモン(抵抗性誘導シグナル物質)としてのSalicylic Acidと類縁化合物
4.オーキシン系除草剤としてのSalicylic Acid誘導体および類縁の置換BenzoicおよびPicolinic Acid類


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新規除草剤ピリミスルファンの創製
Discovery and Development of Nobel Herbicide,Pyrimisulfan

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吉村　巧((株)ケイ・アイ研究所　取締役研究所長)

　ピリミスルファンは,クミアイ化学工業,イハラケミカル工業ならびにケイ・アイ研究所の共同研究開発により創出されたスルホンアニリド系除草剤で,水稲栽培において防除が必要な幅広い雑草種に対して5～7.5g a.i./10aという低薬量で高い防除効果を示す。本稿では,ピリミスルファンの発見の経緯を中心に,その化学的特性や除草効果,製剤検討などについて概説する。

【目次】
1.はじめに
2.新規水稲用除草剤開発に向けた取り組み
3.スルホンアニリド系除草剤の発見
4.スルホンアニリド系除草剤の最適化
5.ピリミスルファンの化学的特性
6.ピリミスルファンの生物活性
7.ピリミスルファン粒剤の溶出設計
8.溶出制御製剤の水稲用一発処理剤としての特性
9.おわりに


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日本農薬の原体製造におけるグリーンケミストリー
Approach to Green Chemistry in the Process Development of Active Ingredients at Nihon Nohyaku Co., Ltd.

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児玉浩宜(日本農薬(株)　　総合研究所・プロセス化学ユニット　チーフ)

　農薬・医薬などのファインケミカルの製造は,一般に多段階のバッチプロセスにより製造される場合が多く,環境負荷の大きな製造プロセスが多いと考えられる。しかしながら,それらの製造プロセス研究においても,環境問題を意識した数多くの取り組みがなされている。本稿では,当社の農薬原体製造における低環境負荷型の製造プロセス開発をめざしたプロセス研究への取り組みについて紹介する。

【目次】
1.はじめに
2.フルベンジアミド(1)
3.ブプロフェジン(11)
4.ヘック-カルボニル反応
5.おわりに


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世界の新農薬
New Pesticides in the World

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編集部

1.殺虫剤　flometoquin(フロメトキン)
(1)　概要
(2)　製法

2.殺虫剤　flupyradifurone
(1)　概要
(2)　製法

3.除草剤　iofensulfuron.sodium
(1)　概要
(2)　製法


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新農薬の開発―資料編
Development of New Agrochemicals

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編集部


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研究開発情報

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プレオマイシン水解酵素の機能と化粧品分野への応用
Function of Bleomycin Hydrolase and its Application for Development of Cosmetics

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鎌田弥生(北里大学　大学院　医療系研究科　生体制御生化学　研究員)
日比野利彦((株)資生堂　新成長領域研究開発センター　シニア・サイエンティスト)
武田　篤(相模女子大学 大学院　栄養科学研究科　生化学研究室　教授)

　エアコンの普及,紫外線,加齢など,われわれの肌は常に乾燥しやすい状況に置かれている。皮膚の健やかさを保つ鍵は角質層の潤いであるが,その保湿性を保持するために,最も重要なのがアミノ酸である。本稿では,われわれが明らかにした天然保湿因子アミノ酸の産生機構について,さらにそれらを応用した敏感肌の新規評価法について概説する。

【目次】
1.はじめに
2.ブレオマイシン水解酵素の酵素学的特徴
3.皮膚におけるブレオマイシン水解酵素の役割
3.1　フィラグリンからNMFアミノ酸の産生
3.2　NMFアミノ酸産生におけるBHの役割
3.3　アトピー性皮膚炎とBHの関わり
4.酵素活性を指標とした肌状態解析への応用
5.酵素発現調節化粧品の開発への応用
6.おわりに


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連載講座　高活性安定化添加剤の創造と開発をめざして(11)
chap.2　フェノール系酸化防止剤は有機物の良薬

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o-位置換基効果(1)　―自己再生型フェノール系酸化防止剤の開発
o-Substituent Effect .:Development of Self.regeneration Type Phenolic Antioxidants

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大勝靖一(工学院大学名誉教授)

　フェノール系酸化防止剤の作用機構において,フェノールが一つのペルオキシラジカルを捕捉して生成するフェノキシラジカルの安定性は,フェノールの活性を支配する重要なポイントである。ここではo-位置換基効果による新しいフェノールの分子設計法およびこの分子設計に必要な因子について詳しく説明する。

【目次】
1.はじめに
2.フェノール系酸化防止剤置換基効果の新たな考え方
3.新o-位置換基効果の発見
4.MOPACによる新o-位置換基効果の考察
5.フェノールの自己再生型機構の波及効果
6.おわりに


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連載　触媒からみる化学工業の未来(35)
FT合成触媒

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室井髙城(アイシーラボ 代表;早稲田大学 招聘研究員;神奈川大学 非常勤講師)

　天然ガス田は石油資源と異なり世界的に広がっていて多量に存在している。石油の安定供給の不安と価格の高騰により天然ガスから合成ガスを経由したF/T合成が注目されている。F/T油は硫黄分も窒素分も1ppm以下であり,芳香族はほとんど含まれていないクリーンな軽油である。セタン価も高い。

【目次】
1.F/T合成の歴史
2.GTL製造フロー
3.工業プラント
3.1　工業化プラント
3.2　開発中のプラント
3.3　日本のGTL技術
4.F/T合成触媒
5.GTLプロセスの経済性
6.おわりに


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ケミカルプロフィル

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2-アミノチオフェノール
(2-Aminothiophenol)

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【目次】
(1)　概要
(2)　毒性
(3)　製法
(4)　生産
(5)　需要
(6)　価格


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2-メルカプトベンズイミダゾール
(2-Mercaptobenzimidazole)

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【目次】
(1)　概要
(2)　毒性
(3)　製法
(4)　生産
(5)　需要
(6)　価格


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ニュースダイジェスト

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海外編
国内編