ファインケミカル 発売日・バックナンバー

【特集】アレロケミカルの産業利用に向けて―植物-生物間相互作用に学ぶ―
Towards an Industrial Use of Allelochemicals―Learning from Plant-Life Interactions―

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特集にあたって
Introduction

藤井義晴　(東京農工大学)

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アレロケミカルの探索と利用
Screening of Allelochemicals and their Utilization

藤井義晴　(東京農工大学)

　アレロパシーが強い植物を農業に直接利用したり, 逆に雑草や外来植物のリスクを評価する目的で, いろいろな植物のアレロパシー活性を検定し, データベースを作成してきた。一方, アレロケミカルから新規な構造の化合物や新たな作用をもつ物質が発見されている。そこでこれらの研究を紹介して, 有効利用する研究につなげたい。

【目次】
1. はじめに
2. アレロパシー活性の生物検定法による探索
2.1　プラントボックス法の開発とこれを用いた探索
2.1.1　プラントボックス法の開発
2.1.2　プラントボックス法による検索結果
2.2　サンドイッチ法の開発とこれを用いた探索
2.2.1　サンドイッチ法の開発
2.2.2　サンドイッチ法による検索結果
2.3　ディッシュパック法の開発とこれを用いた探索
2.3.1　ディッシュパック法の開発
2.3.2　ディッシュパック法による検索結果
3. アレロケミカルの同定
3.1　マメ科植物に含まれる非タンパク性アミノ酸類
3.2　既知物質のアレロケミカルとしての再発見
3.3　ナガボノウルシから同定した新規物質zeylanoxide
3.4　タイワンレンギョウから発見した新規サポニン類
3.5　ユキヤナギから見いだしたシス桂皮酸とその誘導体
4. アレロケミカルの利用
4.1　アレロケミカル由来の新たな成分を農薬や植物生育調節剤に利用する
4.2　アレロパシー現象から新たな作用機構を見いだして利用する

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アレロパシー活性天然物の合成と化合物ライブラリーの構築　　　
Synthesis of Natural Products with Allelopathic Activity and Construction of the Compound Library

宍戸宏造　(徳島大学)
吉田昌裕　(徳島大学)

　ヒマワリや真菌由来のアレロケミカルであるヘリアンヌオール類およびブレビオン類は従来の天然物には例を見ない炭素基本骨格構造を有している。本稿では, 新しいタイプの環境調和型農薬の開発を指向したヘリアンヌオールA, DおよびブレビオンCの全合成とライブラリー構築, 活性評価を行ったので紹介したい。

【目次】
1. はじめに
2. ヘリアンヌオールAおよびDのエナンチオ選択的全合成と活性評価
2.1　ヘリアンヌオールAの高効率エナンチオ選択的全合成
2.2　ヘリアンヌオールDの高効率エナンチオ選択的全合成
2.3 ヘリアンヌオールAおよびD誘導体ライブラリーの構築と活性評価
3. ブレビオンCのエナンチオ選択的全合成と活性評価
3.1　ブレビオンCのエナンチオ選択的全合成
3.2　ブレビオンC誘導体ライブラリーの構築と活性評価
4. おわりに

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シス桂皮酸類縁体の合成と構造活性相関研究
Synthesis of cis-Cinnamic Acid Analogues and the Structure-Activity Relationship Study

新藤充　(九州大学)

　ユキヤナギが産生するアレロケミカルであるシス桂皮酸配糖体は強力なレタス幼根伸長阻害活性を示す。有機合成化学を基盤とした誘導体の分子設計と合成により, その活性本体と推測されるシス桂皮酸の構造活性相関研究を行い, その活性発現の必須構造単位を明らかにした。さらにその活性発現機構に関する知見も得ることができた。

【目次】
1. はじめに
2. アレロパシー活性化合物としてのシス桂皮酸
2.1　化学合成
2.1.1　天然物およびその類縁体の合成
2.1.2　シス桂皮酸の類縁体合成
2.2　構造活性相関研究
2.2.1　必須構造単位
2.2.2　アルケンの光安定性
2.2.3　芳香環上の置換基効果
2.2.4　立体配座の固定化
2.3　シス桂皮酸特異的抑制剤
2.4　結論
2.5　将来展望

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植物の生産する植食性昆虫に対するアレロケミカルと作物保護への利用
Phytochemicals as Allelochemical and their Application for Plant Protection

森本正則　(近畿大学)

　植食性昆虫と植物の間には, 植物側からの防御とそれを乗り越えてきた昆虫との共進化の歴史がある。本稿では, このようにして植物が獲得した食害防御機構に関わる化学防御物質の探索研究について紹介する。さらに植物成分を利用した作物保護技術や農薬開発のリード化合物としての応用について解説しながら, アレロケミカル探索の意義について解説する。

【目次】
1. はじめに
2. 植物の生産する植食者に対する防御物質
3. 植物由来天然物の作物保護への利用と問題点
4. おわりに

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キノコのアレロパシー
Allelopathy of Mushrooms

荒谷博　(明治大学)

　高等菌類であるキノコは植物と同様にアレロケミカルを放出することによって周辺の植物等へ何らかの影響を与えている。しかし, その研究はあまり進展しておらず, 詳細はほとんど明らかにされていない。本稿ではキノコのアレロパシーに関する研究の歴史とともに, 筆者らによる近年の最新の研究成果を交えてキノコのアレロパシー研究の現状について紹介する。

【目次】
1. はじめに
2. キノコ類のアレロパシーに関する研究の歴史
3. 強いアレロパシーを有するキノコ
4. コウジタケ(Boletus fraternus)子実体のアレロケミカル
5. アミスギタケ(Polyporus arcularius)菌糸体が産生するアレロケミカル
6. ヒトクチタケ(Cryptoporus volvatus)のアレロパシー
7. おわりに

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植物生育初期に分泌される促進的アレロケミカルズ　
Stimulatory Allelochemicals during Germination and Early Developmental Stage

山田小須弥　(筑波大学)

　アレロパシー現象のうち, 実験室レベルの混植試験で確認された促進的アレロパシーの作用物質として, 新規二糖類のレピジモイドが単離・同定された。レピジモイドは植物の生活環において, 生重量の増加やクロロフィル量の蓄積など多面的な成長促進効果を示したことから, 植物工場での農作物生産における低コスト化に寄与するものと期待される。

【目次】
1. はじめに
2. 混植相手の成長を促す物質・レピジモイド
3. 植物界におけるレピジモイドの分布とその分泌メカニズム
4. レピジモイドと類縁化合物の構造活性相関, ならびにレピジモイドの多面的生物活性
5. レピジモイドの大量製造法の開発
6. レピジモイドの農業分野への応用
7. さまざまな生活環における促進的アレロパシー
8. おわりに

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医薬品開発の流れと製薬業界の動向～品質管理の重要性とプロセス制御～ 第17回

原薬変更における品質同等性評価とは

橋本光紀　(医薬研究開発コンサルテイング)

【目次】
1. はじめに
2. 原薬変更の要因
3. 製造スケールの変更と同等性評価
3.1　不純物の制御と管理
3.2　品質の保証と同等性
3.3　不純物とは
3.4　不純物プロファイル
3.5　晶析による精製
3.5.1　晶析
3.5.2　結晶多形
3.5.3　溶媒の選択
3.6　不純物の許容量
4. 製造スケールの変更時の問題点とは
5. まとめ

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ケミカルプロフィル

イノシトール(Inositol)
l-メントール(l-Menthol)

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ニュースダイジェスト

・海外編
・国内編

【特集】酸化グラフェンの産業応用
Industrial Application of Graphene Oxide

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特集にあたって
Introduction

松本泰道　(熊本大学)

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潤滑油よりも低摩擦な酸化グラフェン分散水
Graphene Oxide Lubricant Additive in Water

仁科勇太　(岡山大学)
木之下博　(岡山大学)

　酸化グラフェンの用途として, 電気伝導性や熱伝導性に着目した研究開発が進められている。これは, 酸化グラフェンを還元してグラフェン類似物とすることで得られる物性であり, 酸化グラフェンのままでは到底なし得ない。われわれは, 酸化グラフェンをそのまま利用できる潤滑添加剤の開発を行い, その性能を評価した。

【目次】
1. はじめに
2. 酸化グラフェンについて
3. 酸化グラフェンの潤滑添加剤への応用
4. 水系潤滑剤
5. おわりに

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酸化グラフェンを利用した透明導電性塗布膜
Solution-Processed Transparent Conductive Films Prepared from Graphene Oxide

上野啓司　(埼玉大学)

　グラフェンは非常に大きなキャリア移動度をもち, 透明導電膜としての応用も期待されている。本稿では, 単結晶グラファイト粉末を酸化・単層剥離することで得られる酸化グラフェン溶液を, 塗布・還元することによってグラフェン透明導電膜を形成する手法と, その有機薄膜素子への応用例を紹介する。

【目次】
1. はじめに
2. グラファイト単結晶の単層剥離, 可溶化
3. 酸化グラフェン塗布膜形成と還元
4. グラフェン透明導電膜の塗布形成と有機薄膜太陽電池への応用
5. グラフェン透明導電膜を用いた半透明有機薄膜電界効果トランジスタ
6. おわりに

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酸化グラフェンのプロトン伝導と電気化学デバイスへの応用　　　
Proton Conduction of Graphene Oxide and its Applications to Electrochemical Devices

松本泰道　(熊本大学)

　酸化グラフェン(GO)の高いプロトン伝導度は, 層間に存在するエポキシ基にもとづいている。層間に硫酸イオンが存在するGO膜のプロトン伝導度はナフィオンを越えた。GO還元体の電子/プロトン混伝導度は, 室温で世界最高の値であった。GO膜をプロトン伝導固体電解質として利用した燃料電池, 鉛蓄電池, スーパーキャパシタを創成し, それぞれが作動することを確認した。

【目次】
1. はじめに
2. GOのプロトン伝導
3. GOのプロトン/電子混合伝導
4. GOを固体電解質とした燃料電池(GOFC)
5. GOを固体電解質とした鉛蓄電池(GOLB)
6. GOを用いたスーパーキャパシタ
6.1　rGOを電極としたスーパーキャパシタ
6.2　GOを固体電解質としたスーパーキャパシタ(GOSC)
7. おわりに

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金属-酸化グラフェン複合体の調製と触媒応用
Preparation of Metal-Graphene Oxide Composites and Application for Catalysts

仁科勇太　(岡山大学)
齋藤彰範　(岡山大学)

　金属-酸化グラフェン複合体に期待されるアプリケーションは, きわめて広範である。最近, このような複合体の作製および用途開拓に関して, 特に海外を中心として膨大な研究がなされている。本稿では, 酸化グラフェンの特徴と金属との複合化法を説明し, 用途としては触媒に着目し, PdとPtの複合体の作製と応用について紹介する。

【目次】
1. はじめに
2. 金属-酸化グラフェン複合体の作製
3. 金属-(酸化)グラフェン複合体の作製と応用
3.1　Pd/GOまたはPd/rGOの作製とカップリング反応
3.2　Pd/GOを用いる水素利用反応
3.3　Pt-酸化グラフェン複合体とその応用
4. おわりに

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酸化グラフェンの樹脂中への分散化による高性能複合材料の開発
High Performance Composite through High Dispersion of Graphene Oxide into Polymer Matrix

西野孝　(神戸大学)

　ナノカーボン素材の一種である酸化グラフェンは力学, 熱, 電気各物性として卓越した特性を有しており, 利用形態としてナノ複合材料の創製が期待できる。ここでは, ポリビニルアルコール, ポリメタクリル酸メチル中に簡便かつ環境調和プロセスを用いてナノ分散させると, 極少量の充てんで優れた特性を示す具体例を紹介する。

【目次】
1. はじめに
2. グラフェンオキサイド
3. ポリビニルアルコール/GOナノ複合材料
4. ポリメタクリル酸メチル/GOナノ複合材料
5. おわりに

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酸化グラフェンのバイオセンシング応用とオンチップデバイス化
Graphene Oxide for On-chip Biosensing Devise Application

古川一暁　(日本電信電話(株))
上野祐子　(日本電信電話(株))

　酸化グラフェン(GO)のバイオセンシング応用に関する私たちの研究を紹介する。GO表面をピレン-DNAアプタマ-色素で修飾したGOアプタセンサは,標的分子を検出すると蛍光を発する。この原理を説明した後,タンパク質検出過程の直接観察,およびマイクロ流路デバイスと融合して実現するセンサの高機能化について解説する。

【目次】
1. はじめに
2. バイオセンサ応用に重要なGOの特性
3. GOアプタセンサの構成と検出原理
4. 固体表面に構築したGOアプタセンサの特長と作製法
5. GO単一片を用いたGOアプタセンサの動作確認
6. オンチップ型GOアプタセンサへの展開
7. 標的タンパク質の拡張とハイスループット検出化
8. 分子設計によるGOアプタセンサの高感度化
9. おわりに

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酸化チタン複合金属化合物による新しい機能体とその応用例　　　
New Functive and Application of Titania Oxide and Composite Metal

緒方四郎　(サスティナブル・テクノロジー(株))

　サスティナブル・テクノロジー(略称STi)は20数年前の前身会社から光触媒技術の材料として, 酸化チタン(TiO2)の機能性の開発と, 各種の複合金属化合物のもつ機能性について研究開発とその成果物を市場に投入してきた。その応用例と今後の戦略を解説する。

【目次】
1. はじめに
2. 酸化チタン複合金属粒子による表面電荷形成技術とは
3. 表面電荷形成と光取り出し技術の応用例
4. 機能技術応用市場分野
5. おわりに

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「超ルイス酸分子」ジアリールボリニウムイオンの合成, 構造および反応性
Synthesis, Structure, and Reactivity of a“Molecular Super Lewis Acid”Diarylborinium Ion

庄子良晃　(東京工業大学)

　ボリニウムイオンと呼ばれる二配位ホウ素カチオンは, ホウ素原子上に価電子を4つしかもたない異常な電子欠損種である。筆者らは, これまで安定には存在し得ないと考えられてきた, ホウ素上に芳香環のみが置換したジアリールボリニウムイオン塩を初めて単離した。さらに, その「超ルイス酸分子」ともいうべき反応性の一端を明らかにした。

【目次】
1. はじめに
2. ホウ素の化学種
3. ボリニウムイオンの歴史
4. ジアリールボリニウムイオンMes2B+の合成と構造
5. ジアリールボリニウムイオンの電子状態
6. 汎用的なアニオンを用いたボリニウムイオン合成
7. ジアリールボリニウムイオンの特異な反応性
8. おわりに

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医薬品開発の流れと製薬業界の動向～品質管理の重要性とプロセス制御～ 第16回

医薬品における品質と不純物

橋本光紀　(医薬研究開発コンサルテイング)

【目次】
1. はじめに
2. 品質の保証
3. 不純物とは
4. 不純物プロファイル
5. 晶析による精製
5.1　晶析
5.2 溶媒の選択
6. 不純物の許容量
7. 安定性
8. 安全な医薬品であるために
9. まとめ

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ケミカルプロフィル

p-エチルフェノール(p-Ethylphenol)
ポリエチレンオキサイド(Polyethylene oxide)

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ニュースダイジェスト

・海外編
・国内編

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【新春特集】薬剤学研究が織りなすドラッグデリバリー技術とフォーミュレーションデザイン
Contribution of Pharmaceutical Studies to Drug Delivery Technologies and Formulation Design

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特集にあたって
Introduction
　
杉林堅次(城西大学)

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効率的な製剤開発を見据えた戦略的原薬物性評価　　　　
Strategic Physicochemical Characterization of Active Pharmaceutical Ingredients for Facilitating Formulation Development

川上亘作　((独)物質・材料研究機構)

　難水溶性薬物に適用される製剤として, 自己乳化型製剤, 固体分散体, ナノ結晶製剤などが代表的である。任意薬物に対してどの製剤を選択するかは吸収改善能のみから決まるわけではなく, 明らかに物性によっても選択肢が限定される場合がある。本稿では, 難水溶性薬物のための製剤化技術を見据えた物性評価戦略について解説する。

【目次】
1. はじめに
2. 自己乳化型製剤を見据えた物性評価
3. 非晶質固体分散体を見据えた物性評価
4. ナノ結晶製剤を見据えた物性評価
5. 戦略的な物性評価と製剤選択
6. おわりに

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非侵襲的な投与方法を可能とする微粒子DDS製剤の開発
Design of Nanoparticles for Non-Invasive Drug Delivery System

田原耕平　(岐阜薬科大学)
竹内洋文　(岐阜薬科大学)

　われわれはこれまでに, 患者に苦痛を与えないヒトに優しい製剤をめざし, 注射など侵襲的な方法でのみ投与が可能であった薬剤に対し, 微粒子キャリアを利用した非侵襲的な経粘膜投与法の確立を試みてきた。本稿では, リポソームによるペプチド性薬物の経口・経肺投与製剤化と, 点眼による後眼部への薬物送達について紹介する。

【目次】
1. はじめに
2. 粘膜付着性リポソームを利用したペプチドの経口投与製剤化
3. 微粒子キャリアによるペプチド経口投与の新展開
4. ペプチドの経肺投与に適した表面修飾リポソームの設計
5. 点眼リポソームによる後眼部への薬物送達
6. おわりに

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VEGF結合能をもつナノ粒子の開発と抗腫瘍新生血管療法への応用
An Abiotic Anti-VEGF Nanoparticle for Anti-Angiogenic Cancer Therapy

小出裕之　(静岡県立大学)
奥直人　(静岡県立大学)

　低分子の重合を利用した多官能性ナノ粒子は, 官能基の組み合わせや導入量を最適化することで, 標的高分子と強い結合を生み出す。われわれはがん治療への応用をめざし, 新生血管構築の主要因子, 血管内皮細胞成長因子に結合するナノ粒子開発を行ってきた。本稿ではこれらに関する最新の研究成果を紹介する。

【目次】
1. はじめに
2. VEGF165結合ナノ粒子の合成
3. 硫酸基の位置が及ぼすVEGF165への結合親和性
4. ナノ粒子によるVEGF165の活性阻害
5. ナノ粒子を用いたがん治療への応用
6. おわりに

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標的に応じた構造特性を有するがん治療DDS
Development of Effective DDS Having Appropriate Structural Properties Responsive to Tumor Environment

濱進　(京都薬科大学)
小暮健太朗　(京都薬科大学)

　がん治療のためのリポソーム型ドラッグデリバリーシステム(DDS)の開発において, 薬物の種類や送達環境に応じて, 最適な機能性素子を修飾するだけでなく, 標的に応じた構造特性を付与することが必要である。本稿では, 主にキャリアー形状および腫瘍微小環境に着目し設計したDDSについて紹介する。

【目次】
1. はじめに
2. 高い柔軟性を有するキャリアーによる腫瘍内透過
3. 腫瘍微小環境に応答する薬物キャリアー
4. がん細胞内で特異的に薬物放出可能なキャリアー
5. おわりに

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薬物および内因性物質の肺動態調節に関わる輸送体
Role of Transporters in Pulmonary Disposition of Drugs and Endogenous Compounds

中西猛夫　(金沢大学)
玉井郁巳　(金沢大学)

　肺に発現する輸送体の生理的意義と肺へ投与される医薬品の体内動態に対する役割について述べる。特に, 喘息患者に使用される気管支拡張薬には生理的条件下で塩基性薬物が多いことから, 有機カチオンを中心に, アミノ酸やペプチドなど生理物質を輸送するSLC(solute carrier)輸送体, ならびに生体異物や薬物を細胞外へ排出するABC(ATP-binding cassette)輸送体について, 最新の知見を紹介する。

【目次】
1. はじめに
2. SLC輸送体
2.1　有機カチオン輸送体
2.1.1　OCTの生理的意義と薬物動態との関連
2.2　アミノ酸・ペプチド輸送体
2.2.1　肺気道における輸送体の役割
2.2.2　肺胞における輸送体の役割
2.3　有機アニオン輸送体
3. ABC輸送体
4. おわりに

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機能的価値と顧客価値を考慮したDDS 製剤開発　
Product Development of DDS Formulations Based on the Functional Value and the User Value

近藤啓　(アステラス製薬(株))
迫和博　(アステラス製薬(株))

　DDS製剤の開発に際しては, 基礎研究成果を臨床応用・製品化につなげる道程に存在する“デスバレー”を越えなければならない。製剤技術で達成される機能的価値と顧客にとって意味のある価値(顧客価値)から構成される製品価値を高めることが“デスバレー”を越えるために有効となり得ることを, 当社の開発事例を交えて紹介する。

【目次】
1. はじめに
2. DDS製剤の製品価値
3. 製薬企業におけるDDS製剤開発
4. 事例1 : コハク酸ソリフェナシン
5. 事例2 : 塩酸タムスロシン
6. おわりに

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<業界情報　Information>
バイオ医薬品の開発動向

　これまで多くのブロックバスターを生み出してきた, 低分子化合物を用いた新薬が頭打ちになってきたことから, 抗体医薬をはじめとしたバイオ医薬品の市場が拡大している。2012年には世界の医薬品売上高のトップが初めて低分子医薬から抗体医薬にかわり, 2013年も上位10品中7品目をバイオ医薬品が占めている。抗体医薬品の国内市場は2013年には4000億円に迫っており, がん領域を中心に現在も多くの臨床試験が進められていることから, 今後も安定した成長が期待される。

【目次】
1. 概要
2. 業界動向
3. バイオシミラー

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<連載講座>
医薬品開発の流れと製薬業界の動向～品質管理の重要性とプロセス制御～ 第15回

GMPと設備, コスト削減

橋本光紀　(医薬研究開発コンサルテイング)

【目次】
1. はじめに
2. GMPと設備
3. 設備・装置のバリデーション
4. コスト
5. まとめ

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ケミカルプロフィル

塩化ベンゾイル(Benzoyl Chloride)
カテコール(Catechol)

【特集】自己修復性ポリマーの最新技術と産業への展開
Advanced Technology of Self-Healing polymers and the Application to Industry
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特集にあたって
Introduction

伊藤耕三(東京大学)


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環動高分子材料がもたらす機能とその実用化
Functions and Applications of Slide-Ring Material

野田結実樹　(アドバンスト・ソフトマテリアルズ(株))

　ポリロタキサンの環状分子同士を架橋した環動高子分子材料は, 架橋点が自由に動くことで, 従来の化学架橋高分子とは異なる特異的な物性を示すことがわかってきている。本稿では環動高分子材料の特徴をはじめ, 最近急速に実用化が進んでいる応用製品について解説する。

【目次】
1. はじめに
2. 環動高分子材料の特徴
3. ポリロタキサン製品
4. 傷修復性塗料への応用
5. その他の応用事例
6. おわりに


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動的共有結合を利用した完全自己修復性ポリマーの開発
Autonomously Self-Healing Polymeric Materials with Dynamic Covalent Bonds

今任景一　(東京工業大学)
後関頼太　(東京工業大学)
大塚英幸　(東京工業大学)

　高分子材料での自己修復実現に向けて, その一つのシステムである動的共有結合を利用したアプローチが注目を集めている。本稿では, その中でも特殊な室温・空気中で平衡系にある動的共有結合に着目し, この動的共有結合の特異性と, この結合を有する化学ゲルの自己修復特性に関連した最近の研究成果を紹介する。

【目次】
1. はじめに
2. 自己修復性高分子材料開発へのアプローチ
3. 室温・空気中で解離・結合の平衡状態にある動的共有結合
4. 架橋高分子中の動的共有結合の組み換え反応とネットワークの構造再編成
5. 完全自己修復性の化学ゲル
6. おわりに


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ポリフランジメチレンサクシネートのビスマレイミドによる架橋体の修復性
　-架橋剤の柔軟性と架橋密度がポリマーの修復性に与える影響-
Healing Ability of Poly(2,5-Furandimethylene Succinate)Crosslinked with Bis-Maleimide : Effects of Mobility of Crosslinker and Crosslink Density on Healing

吉江尚子(東京大学)

　ポリ(2,5-フランジメチレンサクシネート)をビスマレイミドで架橋したネットワークポリマーについて, ビスマレイミドの剛直性や架橋密度と自己修復性(室温自発修復性)の関係を整理し, 自己修復のために必要とされる分子運動性について考察する。また, 外部刺激を利用した修復についても述べ, ネットワークポリマーが修復性をもつための条件を議論する。

【目次】
1. はじめに
2. 架橋反応
3. 架橋体の機械特性
4. 架橋体の自己修復性
5. 溶媒膨潤による修復性の向上
6. 修復性に対する架橋体の化学構造の影響
7. ビスマレイミド溶液を修復剤とする修復性
8. 加熱修復
9. おわりに


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シクロデキストリンによるホスト-ゲスト相互作用を用いた自己修復ポリマーの開発
Development of Self-Healing Polymers Using Host-Guest Interactions of Cyclodextrins

原田明　(大阪大学)

　近年, 自己修復材料に多大の関心が寄せられている。これは資源やエネルギー, 環境の問題を軽減する一つの方法として有効であると考えられるからである。わたしたちはシクロデキストリンとゲスト分子をポリマー鎖に組み込むことにより, 切断しても, 元に戻る材料を開発することができたので紹介する。

【目次】
1. はじめに
2. シクロデキストリンによる高分子鎖の認識
2.1　高分子主鎖の認識
2.2　高分子側鎖の認識
3. ホストポリマーとゲストポリマーによる超分子ゲルの形成
4. 超分子ゲルの自己修復
5. 外部刺激による自己修復機能の制御
6. CDとアダマンタンを側鎖に有するポリマーによる完全自己修復
7. 分子認識による巨視的自己組織化
8. 光による巨視的自己組織化の制御
9. 溶媒によるスイッチング
10. 光によるヒドロゲルの伸縮
11. おわりに


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ダングリング鎖の分子運動を利用した自己修復性ポリマーの開発
Study on Self-Healing Behavior of a Weak Gel with Dangling Chains

山口政之　(北陸先端科学技術大学院大学)

　高分子は分子拡散により自己修復性を示す。これは絡み合い相互作用により接着面がただちに剥離しないことに基づいており, クラックヒーリングと呼ばれている。ただし, 一般的には修復が生じる条件で巨視的な流動も発生する。一方, ダングリング鎖に富む緩い架橋体であれば巨視的な流動を示すことなく自己修復性を示す。

【目次】
1. クラックヒーリング
2. ダングリング鎖の利用
3. おわりに


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有機-無機ネットワークからなるナノコンポジットゲルの自己修復
Self-Healing in Nanocomposite Gels Consisting of Organic-Inorganic Network

原口和敏　(日本大学)

　近年, 安全性・耐久性に革新的な進歩をもたらす“自己修復能”に対する注目度が高まり, 高分子から無機材料に至る広い分野で研究が進められている。本稿では, 自己修復性を発現する高分子および高分子ヒドロゲルについて概説した後, 特に有機-無機ネットワーク構造を有するナノコンポジットゲルの自己修復能について紹介する。

【目次】
1. はじめに
2. 人工材料の自己修復性
3. 強靱な高分子ヒドロゲルの開発と自己修復性
4. NCゲルのネットワーク構造と物性
4.1　NCゲルのネットワーク構造
4.1.1　クレイの層状剥離と均一分散
4.1.2　高分子鎖形態
4.1.3　架橋(ネットワーク)形成
4.1.4　架橋密度および架橋形態
4.1.5　ネットワークの変形
4.1.6　ダングリング・ループ鎖の存在
4.1.7　高分子鎖の特徴
4.2　NCゲルの自己修復性
5.おわりに


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高い磁気転移温度を持つハーフメタル酸化物新材料
A New Half-Metallic A-and-B-Site-Ordered Perovskite Oxide with a High Transition Temperature

島川祐一　(京都大学)

　室温よりもはるかに高い磁気転移温度をもつ新しいフェリ磁性材料, A-Bサイト秩序型ペロブスカイト構造酸化物CaCu3Fe2Re2O12の合成に高圧法を用いて成功した。この材料は, 伝導電子のスピンが一方向に揃ったハーフメタルである可能性が電子状態計算から示唆され, 実際に磁気抵抗効果が観測される。このような高い転移温度をもつ伝導性磁性酸化物は, 将来のスピントロニクスを支える材料になる可能性を秘めている。得られた新材料の合成と基礎物性について紹介する。

【目次】
1. はじめに
2. A-Bサイト秩序型ペロブスカイト酸化物CaCu3Fe2Re2O12
3. CaCu3Fe2Re2O12の物性と磁気構造,電子状態
4. CaCu3Fe2Re2O12の応用展開に向けた注目点


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医薬品開発の流れと製薬業界の動向～品質管理の重要性とプロセス制御～ 第14回

GMPと品質

橋本光紀　(医薬研究開発コンサルテイング)

【目次】
1. はじめに
2. デザインスペース
3. GMPの歴史
4. GMP組織と責任
5. 品質保証
6. GMP適合性評価
7. 委受託における品質保証
8. おわりに


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ケミカルプロフィル


ジビニルベンゼン(Divinyl benzene)
ペンタメチルジエチレントリアミン(N,N,N’,N’’,N’’-Pentamethyl diethylene triamine)


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ニュースダイジェスト

・海外編
・国内編

【特集】話題の美容成分と肌への作用
Topics of Beauty Ingredients and its Effect on Skin

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特集にあたって
Introduction

前田憲寿　(東京工科大学)

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美容医療から学ぶアンチエイジング化粧品の研究開発
Research and Development of the Anti-aging Cosmetics Learned from Cosmetics Medical Treatment

前田憲寿　(東京工科大学)

　日本の化粧品業界では、肌のエイジングの主な要因は、「乾燥」「毛細血管の減少」「酸化」「光老化」の4つと考えているようだ。しかしながら、「表情筋の衰え」や「皮下脂肪の蓄積」がフェイスラインに与える影響は大きく、これらは化粧品では対応できない。日本のアンチエイジング化粧品の現状とその技術の研究開発状況を概説し、美容医療の研究成果を応用したアンチエイジング化粧品の将来像について論述する。

【目次】
1. 日本のアンチエイジング化粧品の現状
2. 肌のアンチエイジングの先駆　―レチノイン酸―
3. 日本のアンチエイジング化粧品の特徴
4. 日本のアンチエイジング化粧品原料の現状と求められる原料
5. 日本の肌のアンチエイジング技術の研究開発状況
6. 日本のアンチエイジング化粧品の創造性
7. アンチエイジング化粧品の将来

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エイジングケアのための多機能性原料フラーレン
Fullerenes:Multifunctional Ingredient for Anti-aging Care

村上美緒　(ビタミンC60バイオリサーチ(株))

　フラーレンには肌明度改善作用、角層正常化作用、目立ち毛穴減少効果、抗シワ効果があることを臨床試験において確認した。肌の老化には、紫外線や活性酸素が大きな影響を及ぼすため、臨床試験によって裏づけられた抗酸化剤フラーレンはエイジングケア化粧品として最適な原料といえる。

【目次】
1. エイジングケアとは
2. フラーレンとは
3. 肌明度改善
4. 角層正常化効果
5. 目立ち毛穴減少効果
6. 抗シワ効果
7. 安全性
8. おわりに

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肌状態の改善に関するミツバチ産品由来原料の効果
The Effects of Material from Honeybee Products on Skin Condition

織部恵莉　((株)山田養蜂場本社)

　ローヤルゼリー、プロポリスおよび花粉荷の肌への効果を紹介する。ローヤルゼリーは、ヒトにおいて連続塗布および継続摂取による肌状態の改善効果を示し、内外美容効果を有する素材である。プロポリスおよび花粉荷は、in vitro 試験にて抗酸化、美白および抗アクネ作用が明らかとなっており、肌への効果が期待される素材である。

【目次】
1. はじめに
2. ローヤルゼリー
2.1　ローヤルゼリーについて
2.2　ヒト前腕へのローヤルゼリーエキス連続塗布による保湿効果
2.3　ヒトにおける酵素分解ローヤルゼリー継続摂取によるしわ改善効果
2.4　まとめ
3. プロポリス
3.1　プロポリスについて
3.2　プロポリスエキスの美白作用
3.3　プロポリスエキスの抗アクネ作用
3.4　まとめ
4. 花粉荷
4.1　花粉荷について
4.2　花粉荷エキスの起源植物別抗酸化作用
4.3　Marri花粉荷エキスの美白作用
4.4　Marri花粉荷エキスの抗アクネ作用
4.5　まとめ
5. おわりに

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和を象徴するツバキおよびサクラの化粧品成分としての作用
Effects as Cosmetic Ingredients of Camellia and Cherry which Symbolizes Japan

林伸二　(日油(株))

　日本を代表する花木であるツバキとサクラの抽出エキスについてさまざまな機能性評価を実施したところ、抗酸化作用、女性ホルモン様作用、コラーゲン産生促進作用、エラスターゼ活性阻害作用およびメラニン産生抑制作用が認められ、化粧品成分としての有用性が明らかとなった。

【目次】
1. はじめに
2. 和を象徴するツバキおよびサクラ「陽光」
3. 抗酸化活性
4. エストロゲン様活性(女性ホルモン様活性)
5. コラーゲン産生促進作用
6. エラスターゼ活性阻害作用
7. メラニン産生抑制作用(美白作用)
8. おわりに

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有機JAS 認証原料を用いたエキスの開発とその機能性
Development of Organic Ingredients Certified by JAS and Their Efficacies

西村文秀　(丸善製薬(株))

　近年、敏感肌やゆらぎ肌の人が増加しており、それをターゲットとした化粧品の開発が盛んになっている。その中でも消費者の安心・安全志向の高まりから、オーガニック化粧品は順調に市場を伸ばしている。われわれは、さまざまなオーガニック原料がある中でも有機JAS認証原料を用い、肌に優しいだけではなく機能性を追求したエキスの開発を行った。

【目次】
1. はじめに
2. オーガニックコスメとは
3. オーガニックシリーズの開発
4. オーガニックシリーズの機能性について
4.1　オーガニック〈ハイビスカス〉
4.1.1　TJ 構成タンパク質産生促進作用
4.1.2　紫外線誘導による情報伝達物質発現上昇抑制作用
4.2　オーガニック〈フェンネル〉について
4.2.1　セリンパルミトイルトランスフェラーゼmRNA 発現促進作用試験
4.2.2　アクアポリン3(AQP3)mRNA発現促進作用試験
4.3　オーガニック〈マリーゴールド〉について
4.3.1 ヒアルロン酸産生促進作用試験
4.3.2　エラスチン産生促進作用試験
5. おわりに

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美容成分の経皮吸収挙動の解析
Behavior Analysis for Percutaneous Absorption of Cosmetic Components

渡邉幸夫　(明星大学)
上田豊甫　(明星大学)

　フーリエ変換赤外全反射減衰(FTIR-ATR;ATR)と共焦点ラマン散乱(CRS)が、美容成分の経皮吸収挙動を評価する方法として使われた。皮膚表面下1μmへの吸収濃縮倍率の経時変化は、両手法において一致した。一連のアルコール水溶液の外用塗布と経皮導入、カルボン酸Na水溶液のイオン導入に対する浸透効率は、HLB数5～8で最大になった。

【目次】
1. はじめに
2. 導入物質の導入濃度の検出方法
3. イオン導入の手順と導入に用いた試料
4. 一連のアルコール等の経皮導入に伴うFTIR-ATRスペクトルの経時変化
5. 15%トラネキサム酸水溶液のCSRスペクトルとイオン導入後の深さプロファイル
6. アルコールの外用塗布の浸透率・経皮導入率と,カルボン酸陰イオンのイオン導入率のHLB数依存性
7. おわりに

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散乱偏光角法による皮膚透明感の定量化
Evaluation of the Skin Translucency by the Brewster’s Scattering Angle

秋本眞喜雄　(東京工科大学)

　皮膚透明感は素肌や化粧肌における視覚的な見え方であり、美容においてはきわめて重要な要素である。透明感は光の透過性に関係しているが、評価法は確立されていない。偏光された光の反射における偏光角の現象に着目して、皮膚表面の屈折率依存性から透明感の定量化を試みた。

【目次】
1. はじめに
2. 散乱偏光角法とは
3. 皮膚の光学特性と透明感の定義
4. 実験方法
5. 実験結果と考察
6. まとめ

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医薬品開発の流れと製薬業界の動向 ～品質管理の重要性とプロセス制御～　第13回

結晶多形にみる晶析工程のトラブル対策

橋本光紀　(医薬研究開発コンサルテイング)

【目次】
1. はじめに
2. 晶析の基礎
3. 結晶化の問題点
4. 結晶多形
4.1　結晶多形の確認
4.2　疑似結晶多形(Pseudopolymorphism)
4.3　多形の選択的晶析法
4.4　結晶多形の例
5. 晶析
6. まとめ
7. おわりに

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ケミカルプロフィル

γ-オリザノール (γ-Oryzanol)
ヒノキチオール (Hinokitiol)

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ニュースダイジェスト

・海外編
・国内編

【特集】ユニバーサルデザインフード
　　　　―見た目にも“おいしく”“食べやすい”食品の開発―

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ユニバーサルデザインフードについて
About Universal Design Foods

藤崎享　(日本介護食品協議会)

　登場以来増え続けるユニバーサルデザインフードについて、安全性、衛生性はもとより、利用者のQOLを一層高めるため、おいしさや利用しやすさといった「質」がこれまで以上に求められている。本稿では、ユニバーサルデザインフードの現状や生い立ちおよび特徴から、利用者の利益となる製品の開発に向けて努力する各企業の姿勢についてその一端を紹介する。

【目次】
1. はじめに
2. 加工食品としての介護食品
3. 加工食品としてのメリット
4. 「おいしさ」と「機能」を備える開発力と技術力
5. おわりに

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食べ物のテクスチャー調整とその手法
Food Texture Control and its Methods

大越ひろ　(日本女子大学)

　人は加齢に伴いさまざまな機能が低下するが、生命維持のためには毎日の食事は欠かせない。本稿は、食べ物のテクスチャーについて、咀嚼機能、摂食嚥下機能の低下などに対応する食べ物のテクスチャー調整とその手法について、事例を中心に解説した。

【目次】
1. はじめに
2. 食べ物のテクスチャーとは
2.1　テクスチャーを構成するもの
2.2　テクスチャーの評価方法
3. 食べ物のテクスチャーを調整する必要性
3.1　咀嚼が困難な人が求める食べ物のテクスチャー調整
3.1.1　肉製品のテクスチャー調整とその手法
3.1.2　根菜類(ゴボウ)のテクスチャー調整とその手法
3.2　摂食機能が低下した人が求める食べ物のテクスチャー調整
3.2.1　むせやすい食べ物の改善
3.2.2　窒息しやすさの改善
3.2.3　適切な食形態(テクスチャー)への調整
3.2.4　段階的な食事へのテクスチャー調整
4. おわりに

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嗜好性の向上をめざした高齢者用食品の開発
Development of the Foods for the Elderly with the Aim of Improving the Palatability

吉村美紀　(兵庫県立大学)
江口智美　(山形県立米沢栄養大学)

　高齢者用食品の研究開発ではテクスチャー改善により、安全に自分の口から食べることで、人生の楽しみと満足感を与えることが期待されている。近年、物性評価、生体計測、官能評価などの手法を用いて、食べやすくおいしい食品の研究が盛んに行われている。ここでは高齢者を対象に行った、トロミ剤と惣菜のゼリー寄せ、タピオカ澱粉配合麺の研究開発事例を述べる。

【目次】
1. はじめに
2. 咀嚼・嚥下困難な高齢者のための食事
3. きざみ食とトロミ剤
3.1　トロミ剤の種類の比較
3.2　トロミ剤の濃度の比較
3.3　混合系トロミ剤としてきざみ食に添加した場合の影響
3.4　形状が異なるきざみ食の咀嚼性
3.5　惣菜のゼリー寄せ
4. タピオカ澱粉配合麺の力学的特性と咀嚼特性
5. おわりに

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凍結含浸法による高齢者向け形状保持軟化食品の開発
Development of Shape-retaining Soft Food for Elderly People by Freeze-thaw Infusion Method

柴田賢哉　(広島県立総合技術研究所)

　食材に酵素を急速に導入する「凍結含浸法」を開発した。凍結解凍によって組織緩和した食材に軟化酵素を含浸すると、もとの外観を変えることなく食材の硬さを調整できる。凍結含浸法は、従来の「きざみ食」や「流動食」とは異なった、見た目の「おいしさ」をもつ高齢者用食品の製造に利用でき、高齢者のQOL(生活の質)の向上に貢献できる。

【目次】
1. はじめに
2. 凍結含浸法による酵素を利用した食材の軟化
2.1　酵素利用による食材の軟化
2.2　凍結含浸工程
2.3　凍結含浸法による食材の硬さ制御
2.4　酵素製剤選択の重要性
2.5　加熱と比較した酵素による食材軟化の優位性と注意点
3. 凍結含浸法の酵素含浸メカニズム
3.1　食材の凍結処理が及ぼす酵素の含浸効率
3.2　減圧処理による酵素急速導入
3.2.1　減圧による物質含浸
3.2.2　凍結含浸法と真空含浸法の相違点
3.2.3　凍結含浸法の含浸メカニズム
4. 軟化した凍結含浸食材の特徴
4.1　消化吸収性評価
4.2　軟化食材のテクスチャー評価
5. おわりに

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介護食への取り組み―業務用と在宅用にそれぞれ求められるもの―
Initiatives of Nursing Care Foods―for Hospitals and Home Care

三松義孝　(マルハニチロ(株))

　高齢者が増加の一途をたどり、長寿国の日本だが、最後まで元気に過ごせる人はどれだけいるだろう? 平均寿命と健康寿命(健康上の問題がない状態で日常生活を送れる期間)が一致するのが理想とされているが、これを実現できる方はまだ少ないのが現状だ。身体機能を維持し、健康に過ごすためには食事をとることが必要不可欠であり,これをサポートするのが介護食の役割である。

【目次】
1. はじめに
2. 介護食を取り巻く環境
3. 施設での介護食の現状
4. 業務用介護食の問題点
5. 業務用介護食に求められるもの
6. 在宅介護食の現状と課題
7. 在宅介護食品の問題点
8. 在宅介護食に求められるもの
9. おわりに

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おいしく常温保存可能なレトルトやわらか食品の開発
Development of Soft and Delicious Retort Foods

伊藤裕子　(キユーピー(株))

　超高齢社会を支える上で、食事が召しあがりにくい方でも食を楽しめるとともに、介護する側の負担軽減につながる食品の提供は重要である。キユーピーは1998年、史上初の市販やわらか食品を発売、現在「やさしい献立」シリーズとして63品の商品を提供し、お客様のご支持をいただいている。以下では「やさしい献立」の開発について、現状と課題を述べる。

【目次】
1. はじめに
2. 「やわらか食品に求められるもの」とは?
2.1　物性面の配慮
2.1.1　咀嚼機能が低下した人への配慮
2.1.2　嚥下機能が低下した人への配慮
2.2　栄養面の配慮
2.3　QOL上の配慮
3. 常温保存可能なレトルト食品の特長
3.1　レトルト食品の特長
3.1.1　やわらか食品として食べやすい適切な物性
3.1.2　 常温流通・保管が可能で賞味期間も長い, 扱いやすさ
3.1.3　簡単に開封でき,すぐ召しあがれる簡便性
3.2　レトルト食品の課題
4. キユーピー「やさしい献立」の現状
5. 日本介護食品協議会とユニバーサルデザインフード(UDF)
6. 今後の課題
7. おわりに

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介護食の市場動向と展望
Market Trends and Prospects of Nursing Care Food

原田茂樹　(ハウス食品(株))

　介護食品市場はここ数年来右肩上がりで伸びており、昨年度出荷ベースで1000億円を突破した。内訳は施設、病院向けが90%弱と大半を占め、在宅向けが残りの10%強となっているが、近年は特に在宅向け市場の伸びが著しく2桁増となっている。構造的な人口減に伴いシュリンクし続けている国内食品市場にあっては、数少ない成長市場といえるが、今後乗り越えていかなければならない課題も多い。ここでは、1.製品,2.価格、3.認知・コミュニケーション、4.チャネル・売り場の各要素ごとに考えてみたい。

【目次】
1. 社会環境
2. 介護食品の市場状況
2.1　カテゴリー別概要
2.2　チャネル概要
3. 介護食品の課題
3.1　製品
3.2　価格
3.3　認知・コミュニケーション
3.4　流通・売り場
4. 介護食品の展望
4.1　製品展開について
4.2　認知促進について
4.3　チャネル,売り場について
5. おわりに

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医薬品開発の流れと製薬業界の動向～品質管理の重要性とプロセス制御～　第12回

洗浄バリデーション

橋本光紀　(医薬研究開発コンサルテイング)

【目次】
1. はじめに
2. 残留許容基準の設定
3. 許容限度の確立
4. 残留許容量の設定手順
4.1　一般的薬効の医薬品を製造する設備では
4.2　毒性の強い, 溶解性の低い化合物を取り扱う場合は
5. 効果的なサンプリング法
6. まとめ

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ケミカルプロフィル

ソルビン酸/ソルビン酸カリウム(m-Xylylene dichloride)
2-フェノキシエタノール(2-Phenoxyethanol)

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ニュースダイジェスト

・海外編
・国内編

【特集】粘着剤の進化と高機能化
The Advance and Functionalization of Pressure Sensitive Adhesives

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特集にあたって
Introduction

竹村彰夫 (東京大学)

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粘着・剥離現象への物理的アプローチと粘着剤への展開
Physical Approach to Adhesion Phenomena and its Application to Adhesive Material

山崎義弘 (早稲田大学)

　「階層性」、「時間スケール」、「スケーリング」、「不安定性」というキーワードを用いて粘着・剥離現象を物理的視点に基づき概観する。特に、粘着テープの剥離力に着目し、粘着剤や被着体などを構成する物質の詳細によらない、剥離力の決定要因を考察する。

【目次】
1. 物理的視点に立って
1.1　はじめに
1.2　粘着・剥離現象で観られる動的挙動
2. 階層性
3. 時間スケール
3.1　高分子の粘弾性と時間温度換算則
3.2　粘着の3要素
3.3　経験則
4. スケーリング
5. 不安定性
5.1　不安定性が引き起こす形態形成
5.2　不安定性と系の剛性:剥離力の決定要因
6. おわりに

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粘着剤の微小せん断特性の挙動解析
Analysis of Micro Shear Properties for Pressure Sensitive Adhesive

宮城善一　(明治大学)

　粘着剤の高機能化に伴う粘着特性を評価するために、微小せん断変形をナノメートルオーダで測定可能な試験装置を開発した。この試験装置により、低荷重下での数マイクロメートルのずれ変形量の測定が可能となり、負荷時間経過に対する被着体温度、架橋剤添加量の効果を検出することができた。また、基材のある試料の静的粘弾性特性とバルク試料による動的粘弾性特性の比較結果を考察した。

【目次】
1. はじめに
2. 粘着特性の分類
3. 粘着剤のナノオーダのせん断特性評価装置
3.1　せん断特性試験の課題
3.2　微小せん断特性試験装置
4. 微小せん断特性に対する架橋剤添加量と被着体温度の影響
5. 粘弾性モデルの仮定とクリープコンプライアンス
6. 動的粘弾性に対する要因効果
7. おわりに

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シリコーン粘着剤の力学的性質
Mechanical Properties of Silicone PSAs

浦濱圭彬　(兵庫県立大学)

　シリコーン粘着剤を用いて、粘着テープの重要な特性である、タックの挙動解明を試みた。緩和スペクトルの解析結果からプローブタックの値はタッキファイヤの役割をするMQレジンの量、特にハードセグメント中に存在するMQレジンの量に依存することが明らかになった。DMA測定の結果、接触過程と剥離過程をあわせるとプローブタックは105Paを示す換算温度で最大値を示すことになった。

【目次】
1. はじめに
2. 解析方法
3. 実験
3.1　試料
3.2　測定試料の作製
3.3　プローブタックの測定
3.4　パルス法NMR 測定
3.5　緩和スペクトルの解析ソフト
3.6　DMA 測定
4. 結果と考察
4.1　プローブタック
4.2　緩和スペクトル
4.3　動的粘弾性(DMA)
5. おわりに

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反応性高分子を用いる易解体性接着材料の設計
Design of Dismantlable Adhesives Using Reactive Polymers

佐藤絵理子　(大阪市立大学)
松本章一　(大阪府立大学)

　省資源や生産時のエネルギー削減の観点から、易解体性接着材料への関心が高まっている。易解体性接着とは、使用時は十分な接着強度を発現し、必要に応じて容易に分解や解体が可能な接着技術である。本稿では、われわれが取り組んできた主鎖分解性ポリペルオキシドや側鎖反応性アクリル系ポリマーを利用する易解体性接着材料設計と高性能化について紹介する。

【目次】
1. はじめに
2. 易解体性接着
3. ポリペルオキシド
4. 側鎖反応性アクリル系ポリマー
5. 構造制御された高分子量アクリル系共重合体の合成
6. おわりに

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薄膜粘着剤の設計
Design of Thin PSA

稲男洋一　(リンテック(株))

　一般的に粘着力は粘着剤の薄膜化により低下することが知られている。しかし、被着体と粘着剤界面の界面強度や粘着剤のバルク強度を考慮することで、粘着剤の薄膜化による粘着力の低下を抑制できる処方を見いだした。本報告では,ウレタン系粘着剤とアクリル系粘着剤の混合系を用いた薄膜粘着剤の設計について述べる。

【目次】
1. はじめに
2. 粘着剤の薄膜化
3. 薄膜粘着剤の粘着力発現メカニズム考察
4. ウレタン系粘着剤の検討
4.1　ポリオール成分の検討
4.2　ジイソシアネート成分の検討
4.3　鎖延長剤の検討(分岐構造の影響)
5. 新規混合系粘着剤の評価
6. おわりに

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溶剤型粘着剤の高機能化
Performance Improvement of Solvent-Type PSA

吉田哲也　(綜研化学(株))
清水政一　(綜研化学(株))
須田薫　(綜研化学(株))

　現在の産業界において粘着剤は必要不可欠な材料である。液晶ディスプレイを構成する光学フィルムの貼り合わせ等、高機能用途には透明性と耐久性に優れた溶剤型アクリル系粘着剤が幅広く使用されている。近年粘着剤に求められる性能も高度化・多様化が進んでおり、新たな特性をもった粘着剤の開発が盛んに行われている。弊社が開発を行っている粘着剤の中から、1.可逆的付加開裂連鎖移動(RAFT)重合による溶剤型アクリル系粘着剤および 2.溶剤型ゴム系粘着剤について、特性と応用が期待される用途を述べる。

【目次】
1. RAFT重合による溶剤型アクリル系粘着剤
1.1　RAFT重合
1.2　表面保護フィルム用粘着剤としてのRAFT重合ポリマー
1.3　一般工業用粘着剤としてのRAFT重合ポリマー
2. 溶剤型ゴム系粘着剤
2.1　タッチパネル用粘着剤としてのゴム系粘着剤
2.2　水蒸気バリア性粘着剤としてのゴム系粘着剤
3. おわりに

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Report of Research & Development

高効率な二酸化炭素還元を実現する光触媒系の開発　
Development of Photocatalytic Systems for Efficient CO2 Reduction

森本樹　(東京工科大学)
石谷治　(東京工科大学)

　再生可能エネルギーの有効利用の一手法として人工光合成が注目を集めつつある。特に、光エネルギーを利用して、二酸化炭素を有用な炭素化合物に変換する反応は、太陽エネルギーの有効利用と地球温暖化という世界規模の深刻な問題を解決に導く上で重要である。本稿では、二酸化炭素を還元できる金属錯体光触媒について、これまでの研究を紹介し、さらに最近報告された、これまでで最高の反応量子収率を示す可視光応答型光触媒系を紹介する。

【目次】
1 .はじめに
2. CO2を還元する光触媒
3. リング状レニウム多核錯体による光触媒的CO2 還元反応の高効率化
4. おわりに

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医薬品開発の流れと製薬業界の動向～品質管理の重要性とプロセス制御～　第11回

分析法バリデーション
Analytical Method Validation

河崎孝男　(Tak開発研究CMC)

　医薬品の品質は安全性試験や臨床試験での安全性および有効性をもとに設定される。開発段階で使用される治験薬の品質の的確な評価が大切である。品質評価に用いる分析法はバリデートされる必要がある。本稿では、ICHガイドラインをもとに開発中の分析法バリデーションを示したが、承認後の再バリデーションも必要である。

【目次】
1. はじめに
2. 適切な品質設計
3. ICHガイドライン
4. 分析法バリデーション
5. 分析法のQbD
6. バイオアナリシス分析法バリデーション

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ケミカルプロフィル

キシレン樹脂(Xylene resins)
メタキシリレンジクロライド(m-Xylylene dichloride)

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ニュースダイジェスト

・海外編
・国内編

【特集】次世代蓄電池用電解液の最先端研究
Recent Studies on Electrolyte Systems for Future Generation Rechargeable Batteries

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特集にあたって
Introduction

鳶島真一　(群馬大学)

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リチウム電池用有機溶媒電解液および添加剤
Nonaqueous Electrolyte Solutions and Additives for Lithium Cells

鳶島真一(群馬大学)

　市販リチウムイオン電池の多くは有機溶媒にリチウム塩を溶解させた非水溶媒系電解液を使用している。本報告では、有機溶媒系電解液に要求される特性、現状と今後の課題および基本電解液に不足している機能を補う各種添加剤の研究状況について概説する。

【目次】
1. 電解液の基本的役割
2. 電解液の種類と特徴
3. 有機溶媒系電解液
4. 電解液の安定性
5. 電解液添加剤の種類と機能
5.1　負極表面処理剤(反応型添加剤)
5.2　負極表面処理剤(非反応型添加剤)
5.3　正極表面処理剤
5.4　過充電防止剤
5.5　難燃性添加剤
5.6　高電圧電池用電解液添加剤
5.7　その他の添加剤
6. おわりに

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高電圧リチウム電池用電解液の検討
Study of Electrolyte Solvents for High Voltage Operation Lithium Ion Batteries

野口健宏　(日本電気(株))

　リチウムイオン電池の高エネルギー密度化の手法の一つとして電池の高電圧化があるが、電池の高電圧化には、電解液の酸化分解などによる特性劣化の課題がある。本報告では、LiNi0.5Mn1.5O4 系の正極を使用した電池における耐酸化電解液の検討に関する内容を紹介する。

【目次】
1. はじめに
2. 高電位動作正極材料について
3. カーボネート系電解液を使用した高電圧リチウムイオン電池の特性
4. 5V級スピネル正極を使った電池での耐酸化溶媒の検討
4.1　耐酸化性電解液溶媒の候補材料の選定
4.2　フッ素化エーテル系溶媒適用検討
4.3　フッ素化リン酸エステル溶媒適用検討
4.4　フッ素化リン酸エステルとフッ素化エーテルを含む電解液の検討
5. まとめと考察
5.1　計算値とガス発生量に関する考察
6. おわりに

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リチウム電池用イオン液体電解液
Ionic Liquid Electrolytes for Lithium Secondary Batteries

江頭港　(日本大学)

　リチウムイオン二次電池の安全性の確保のため、不揮発性で難燃性の室温イオン液体には電解液代替材料として特に大きな注目が集められてきた。本稿ではこの20年あまりにわたるイオン液体の研究動向を、特に電池特性上の問題とその解決という観点から、筆者らの取り組みも交えつつ概説する。

【目次】
1. はじめに
2. リチウムイオン二次電池用イオン液体電解液
3. イオン液体の電解質構成材料としての適用
4. 最近の動向と今後の展望

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ナトリウム蓄電池用電解質としてのイオン液体　　　
Ionic Liquids as Electrolytes for Rechargeable Sodium Batteries

萩原理加　(京都大学)
松本一彦　(京都大学)
野平俊之　(京都大学)

　筆者らは、電力貯蔵用途に向けて、レアメタルフリーで安全な新しいナトリウム二次電池用の電解質としてビス(フルオロスルホニル)アミド塩のイオン液体を開発した。本稿では、電解液としての基礎物性およびナトリウム二次電池への応用例を紹介する。さらに最近開発されている新しいナトリウム蓄電池用のイオン液体についても触れる。

【目次】
1. はじめに
2. ビスフルオロスルホニルアミド塩の合成
3. 低融点アミド系イオン液体の性質
4. ナトリウム二次電池への応用
5. 新しいナトリウム二次電池用イオン液体の開発
6. おわりに

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マグネシウム金属二次電池用電解液の開発
Development of Electrolyte Solutions for Magnesium Metal Secondary Batteries

福塚友和　(京都大学)
宮崎晃平　(京都大学)
安部武志　(京都大学)
内本喜晴　(京都大学)

　ポストリチウムイオン電池としてマグネシウム金属二次電池が注目されている。しかし、正極・電解質・負極のすべてに解決すべき要素があり、電池系として非常に難しいものである。本稿では電解質に注目し、マグネシウム金属の析出溶解反応が可能な電解液として非有機マグネシウム化合物を用いた電解液の開発に関してこれまでのわれわれの研究結果を紹介する。

【目次】
1. はじめに
2. マグネシウム金属二次電池研究の現状
2.1　マグネシウムイオン電池の現状
2.2　マグネシウム金属二次電池の現状
3. マグネシウム金属二次電池電解液の研究
3.1　炭酸エステル系電解液
3.2　エーテル系電解液
4. おわりに

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金属-空気二次電池の研究状況と電解液の影響
Metal Air Rechargeable Battery and Effects of Electrolyte

石原達己　(九州大学)
Jang Il Chang　(九州大学)

　金属-空気電池は原理上、半電池で機能することから高容量な電池として期待され、二次電池化が精力的に検討されている、金属-空気電池の中でもLiは重量エネルギー密度が大きく、Li-空気電池は高容量二次電池として、最も注目されている。この電池をより実用的なものとするためには、安定で、分解しない電解液の開発が重要であり、カーボネート系、エーテル系、イオン性液体などの応用が検討されている。

【目次】
1. はじめに
2. 空気電池の種類とリチウム空気電池の位置づけ
3. 金属-空気電池用電解質
4. Li-空気二次電池と電解液
5. 金属Li負極の課題
6. 空気電池の今後の課題

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マーケット情報
Market Report

電池用材料・ケミカルスの市場と動向

【目次】
1. 電池市場の概要
(1)　一次電池
(2)　二次電池
2. 開発動向と構成材料
(1)　一次電池
(2)　二次電池
3. 二次電池構成材料の市場動向
(1)　リチウムイオン電池構成材料の市場
(2)　ニッケル水素電池構成材料の市場

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連載講座
医薬品開発の流れと製薬業界の動向～品質管理の重要性とプロセス制御～　第10回

プロセスバリデーション

橋本光紀(医薬研究開発コンサルテイング)

【目次】
1. 目的
2. プロセスバリデーション(Process Validation)
2.1　予測的バリデーション(Prospective validation)
2.2　コンカレント・バリデーション
2.3　その他のバリデーション
2.3.1　変更時の再バリデーション
2.3.2　定期的な再バリデーション
3.まとめ

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ケミカルプロフィル

窒化ケイ素(Silicon nitride)
トリス(2-ヒドロキシエチル)イソシアヌレート(Tris-2-hydroxyethyl iso-cyanurate)

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ニュースダイジェスト

・海外編
・国内編

【特集】広がりをみせる『香り』技術

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香料・医薬品中間体合成に用いられる触媒技術
Catalyst Technologies Used in the Chemical Manufacture of Flavors, Fragrances, and Pharmaceutical Intermediates

松村和彦　(高砂香料工業(株))
堀容嗣　(高砂香料工業(株))
前田裕徳　(高砂香料工業(株))

　香料や医薬品に代表される生理活性物質の中には、有用な物質が光学活性体である場合が少なくない。触媒的不斉合成技術は、必要とされる光学活性体を高い選択性で合成でき、さらには廃棄物の副生が少ない環境調和型の技術であることから、活発に研究されてきた。本稿では、われわれが香料・医薬品中間体のより効率的な製造を目的に最近開発した触媒技術をいくつか紹介する。

【目次】
1. はじめに
2. 均一系金属触媒
2.1　ケトン類の不斉還元
2.2　エステル類の還元
2.3　アリルアルコール類の不斉異性化
3. 不均一系不斉触媒―シトラールの不斉水素化反応
4. おわりに

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香気素材の香気プロフィール解析と分子の構造変換による香気変化　　
Analysis of Aroma Profile of Odor Materials and Variation of Odor of Molecules by Structural Changes

長谷川登志夫　(埼玉大学)

　香気素材の香気は、多数の香気分子が、相互に影響し合って構成されている。このため、成分の分析だけでは、これらの素材の香気の鍵となる化合物を特定することは難しい。匂い分子間の構造上の特徴をもとに、近年急速に理解が深まっている匂い受容機構についての知見を考慮した新規のアプローチによって多数の香気成分からなる白檀などの香気を明らかにした。

【目次】
1. はじめに
2. 香気素材の香気プロフィール解析
2.1　白檀
2.2　乳香
3. 分子の構造変換による香気変化
3.1　白檀の主要成分α-santalol の構造変換による香気変化
3.2　スターアニスの主要成分anethole の構造変換による香気変化

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香気成分の相互作用 ―閾下濃度成分の寄与―
Mixture Interactions among Odorants ―Odor Contribution by sub-Threshold Odorants―

宮澤利男　(小川香料(株))
ワイズ・ポール　(モネル化学感覚研究所)

　身のまわりに存在する香りは、単一でなく数百を超える成分により構成されている。このような複数の香気成分により構成される香りの特徴を正確に把握することを目的として、閾値濃度付近における香気成分の相互作用を定量化したところ、香りとして知覚できない閾下濃度成分が、相互作用により他の香気成分のニオイ強度を強めるといった香気寄与を示した。このことは香りを解明する上での重要な知見の一つと考えられる。

【目次】
1. はじめに
2. 香気の分析手法
3. 成分間の相互作用
4. 類似構造間における相互作用の計測
4.1　目的・方法
4.2　結果・考察
5. 非類似構造間における相互作用の計測
5.1　目的・方法
5.2　結果・考察
6. 閾下濃度成分の香気寄与検証―ニオイ識別率の測定―
6.1　目的・方法
6.2　結果・考察
7. 閾下濃度成分の香気寄与検証―ニオイ強度の測定―
7.1　目的・方法
7.2　結果・考察
8. おわりに

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香りの持続性と衣料用洗剤・柔軟剤
Long Lasting Fragrance for Fabric Detergent and Fabric Softener

一ノ瀬昇(ライオン(株))

　生活者の購買意欲を高める一要因になっている香りを訴求した衣料用洗剤や柔軟剤に関し、香りの役割や香りを持続させる技術について紹介する。

【目次】
1. はじめに
2. 衣料用洗剤
2.1　衣料用洗剤の多様化と香りの役割
2.2　衣料用洗剤の香りを洗濯後の衣類に残す技術
2.3　衣料用洗剤香料の展望
3. 柔軟剤
3.1　柔軟剤の多様化と香料の役割
3.2　柔軟剤の香りを残す技術
3.3　柔軟剤香料の展望
4. 香りの持続性が高い衣料用洗剤や柔軟剤を使用する上での留意点
5. おわりに

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香粧品香料(フレグランス)の安全性とIFRA自主基準
Safety and IFRA Code of Practice on Fragrance

松尾弘幸　(高砂香料工業(株))

　現代のわれわれの生活様式や価値観は多様化し、また生活水準の向上に伴って、香り製品も広がりをみせ、人々の生活に潤いと豊かさをもたらしている。香粧品香料(フレグランス)の安全性に関しては、RIFMにおける科学的判断に基づいて、IFRAが約40年にわたってIFRA実施要綱(自主基準)として取り組んできている。特に最近では、その方法論と規範科学に大きな進展と展開がみられる。

【目次】
1. はじめに
1.1　香粧品香料(フレグランス)の多様な用途とばく露
1.2　国内の用途別規制
1.3　世界的自主基準
2. IFRA/RIFMおよび業界基準
2.1　IFRA(イフラ)とRIFM(リフム)
2.2　RIFMにおけるリスク評価とIFRA実施要綱
2.3　IFRAスタンダード
2.4　労働安全
2.5　臭気対策
3. 世界の化学物質規制など

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香料工業の市場

　2012年の香料生産量は前年比96.1%の7万716トンで2年連続の減少となった。生産金額も前年比97.8%の1813億5800万円となり、前年実績を下回った。国内生産の主力である食品香料(フレーバー)は、清涼飲料の比率がかなり大きい。飲料市場は嗜好の変化が激しい分野であり、香料の国内市場の円熟が進行する中、各社はそれぞれ顧客・消費者の多様な嗜好にいかに対応するかが求められている。また、国内市場は少子高齢化などの影響によって飽和しつつあり、国内香料メーカーは国内生産拠点の整備を図る一方で、開発体制の強化や中国などの新興国を中心に海外拠点の拡充などを推進している。

【目次】
1. 需給動向
2. 輸出入動向
3. 安全問題への対応

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セルロースシングルナノファイバーからなる増粘・ゲル化剤「レオクリスタ」
RHEOCRYSTA ― The Novel Tickener Cousist of Cellulose Single Nanofiber

神野和人　(第一工業製薬(株))

【目次】
1. はじめに
2. セルロース由来の増粘・ゲル化剤
3. CSNFの粘度挙動
3.1　CSNFの調製および試験方法
3.2　濃度と粘度の関係
3.3　せん断速度と粘度の関係
3.4　濃度と降伏値の関係
4. CSNF水分散物の応用特性
4.1　スプレー可能なゲル
4.2　曳糸性,塗布感
4.3　乳化安定性
4.4　分散安定性
5.おわりに

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連載講座
医薬品開発の流れと製薬業界の動向～品質管理の重要性とプロセス制御～　第9回

スケールアップとトラブル対策

橋本光紀　(医薬研究開発コンサルテイング)

【目次】
1. はじめに
2. スケールアップの検討
3. スケールアップの問題点
4. 試薬・試剤の変更
5. スケールアップの留意点
6. 操作性の良いフローシートとは
7. スケールアップのトラブル対策
8. 新規脱炭酸反応の開発

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ケミカルプロフィル

テルピネオール(Terpineol)
イソオイゲノール(Isoeugenol)

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ニュースダイジェスト

・海外編

・国内編

【特集】有機分子触媒の躍進
Recent Advance in Organocatalysts

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特集にあたって
Introduction

寺田眞浩 (東北大学)

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キラルブレンステッド酸触媒
Chiral Bronsted Acid Catalysts (※Bronstedのoは、oに/)

秋山隆彦 (学習院大学)

　ブレンステッド酸は、主に加水分解、エステル化等の触媒として用いられていたが、2004年以降、(R)-BINOL由来のキラルリン酸が、二官能性のキラルブレンステッド酸触媒として機能し、幅広い不斉反応を触媒し、さまざまな化合物が光学純度良く得られることが明らかとなった。本稿では、キラルリン酸を見いだした経緯、さらにその不斉触媒反応の最近の展開を述べる。

【目次】
1. はじめに
2. キラルブレンステッド酸触媒を用いたマンニッヒ型反応
3. ベンゾチアゾリンを水素供与体として用いた水素移動型還元反応
4. Friedel-Crafts 反応を用いた3-置換インドール誘導体の不斉合成反応
5. おわりに

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アシル化触媒
Catalytic Acylation

川端猛夫 (京都大学)

　アシル化はアルコールをエステルに、アミンをアミドに変換する普遍性のある反応である。化学選択的(官能基選択的)アシル化やアシル化を利用した速度論的分割は広く行われているが、同じ官能基を区別する位置選択的アシル化は現状でも未発達である。本稿では有機分子触媒を用いる糖類やポリオール化合物などの多くの水酸基をもつ化合物の特定の水酸基上での位置選択的アシル化を取り上げる。このような触媒は立体障害の原理(選択的減速性)ではなく、選択的加速性に基づいて設計されており、基質本来の反応性の低い水酸基上での選択的アシル化をも可能にする。

【目次】
1. はじめに
2. グルコース誘導体の位置選択的アシル化の機構
3. 2糖類, 強心配糖体天然物 lanatoside C の位置選択的アシル化
4. 鎖状ジオールのモノアシル化
5. 4置換アルケンジオールの幾何異性識別アシル化
6. アミノジオール誘導体の官能基間距離識別アシル化
7. メソ-ジオールの不斉非対称化
8. おわりに

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キラル四級アンモニウム塩を触媒とする不斉塩基加水分解反応の開発　　　　　
Asymmetric Basic Hydrolysis with Chiral Quaternary Ammonium Salts

山本英治 (九州大学)
徳永信 (九州大学)

　キラル四級アンモニウム塩は、丸岡触媒などによる不斉アルキル化をはじめ、不斉Darzens反応、不斉エポキシ化など有機分子触媒として利用されてきた。われわれは、カルボン酸エステル類の塩基加水分解に適用し、不斉反応化に成功した。エノールエステルの不斉加水分解において、シンコナアルカロイド由来四級アンモニウム塩の9位の水酸基が重要な役割を果たしている。

【目次】
1. はじめに
2. エノールエステル類の加水分解および加アルコール分解反応
3. まとめ

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超原子価ヨウ素反応剤の新展開　有機ヨウ素触媒酸化的ビアリールカップリング
New Development of Hypervalent Iodine Reagent
Organoiodine-Catalyzed Oxidative Biaryl Coupling

北泰行 (立命館大学)
土肥寿文 (立命館大学)

　筆者らは最近、超原子価ヨウ素種を触媒とする芳香環の酸化的クロスカップリングの開発に成功した。本結果は有機触媒を用いるメタルフリーな初めての例であり、ここでは超原子価ヨウ素反応剤の触媒的利用研究と、反応開発と並行してここ数年行っている触媒設計が鍵となっている。本稿では、その一連の研究の経緯について紹介する。

【目次】
1. はじめに
2. 高活性触媒開発の経緯:超原子価ヨウ素二量体の高反応性の発見
3. ヨウ素二量体構造に基づく高活性触媒の設計
4. 超原子価ヨウ素が触媒する酸化的クロスビアリールカップリングへの展開
5. おわりに

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AZADO酸化 : 実用的な触媒的アルコール酸化反応
AZADO Oxidation : The Practical Method for Catalytic Alcohol Oxidation

岩渕好治 (東北大学)

【目次】
1. はじめに
2. 有機ニトロキシルラジカルの構造とアルコール酸化活性の相関
3. 共酸化剤の選択
3.1　次亜塩素酸ナトリウム水溶液
3.2　超原子価ヨウ素試薬:PhI(OAc)2
3.3　光延試薬 : Diisopropyl Azodicarboxylate
3.4　分子状酸素 : O2
4. 有機ニトロキシルラジカルの化学
5. おわりに

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有機分子触媒の新たな高分子固定化法
Novel Immobilization of Organocatalyst onto Polymer

原口直樹 (豊橋技術科学大学)
伊津野真一 (豊橋技術科学大学)

　有機分子触媒の発展に伴い、さまざまな高分子固定化型有機分子触媒が開発されているが、イオン結合を利用した有機分子触媒の高分子固定化法が最近注目されている。本稿では、この新しい高分子固定化法について紹介するとともに、有機分子触媒を主鎖に導入したキラル高分子の合成と不斉反応への応用について詳しく述べる。

【目次】
1. はじめに
2. キラル有機分子触媒の新しい高分子固定化技術
2.1　イオン交換反応による高分子固定化型キラル有機分子触媒の合成
2.2　有機分子触媒を主鎖に導入したキラル高分子の開発
2.3　イオン結合型キラル有機分子触媒組込型高分子の開発
2.4　高分子固定化型キラル有機分子触媒を用いた不斉反応
3. おわりに

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有機触媒の医薬品合成への応用
Application of Organocatalyst to the Synthesis of Medicine

林雄二郎 (東北大学)

　有機触媒を用いた不斉触媒反応の開発が大きく進展している。実用的な触媒反応が多数開発されており、天然物や医薬品合成への応用例が増えている。本総説ではわれわれの研究室で開発した有機触媒を用いた不斉反応を、医薬品の合成に応用した例について解説した。われわれの研究室で行った全合成の例としてタミフル、ABT-341、プロスタグランジン、プレガバリンを、また他の研究グループの例としてプロスタグランジン、Telcagepant、β-Santalolを取り上げた。

【目次】
1. はじめに
2. インフルエンザ治療薬オセルタミビルについて
3. 新規糖尿病治療薬候補化合物ABT-341のワンポット合成
4. プロスタグランジンの短工程合成
5. プレガバリン
6. メルク社によるTelcagepantの合成
7. (-)-β-Santalol

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ケミカルプロフィル

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・ヒドロキシエチルセルロース (Hydroxyethyl Cellulose)

・酢酸フタル酸セルロース (Cellulose Acetate Phthalate)

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ニュースダイジェスト

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・海外編

・国内編

【特集】プラスチックの長寿命化に寄与する添加剤
Polymer Additive for Extend the Life of Plastics

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特集にあたって
Introduction

幸野俊則((株)ADEKA)

【目次】
1.地球環境への配慮
2.クリーンエネルギー
3.安全・安心
4.コストダウン

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塩ビ用可塑剤
Plasticizer for Poly(Vinyl Chloride

田中友基((株)ADEKA)

　可塑剤とはプラスチックに柔軟性を付与するために用いる添加剤であり,ポリ塩化ビニ
ル(以下PVC)を中心に幅広く用いられている。また,PVC などの樹脂加工の他に,ゴ
ムや接着剤,塗料用途にも使用されている。本稿では可塑剤の主要用途であるPVC 用可
塑剤の役割と特徴,各種代表的な可塑剤の特性を紹介する。

【目次】
1.はじめに
2.可塑剤の特徴
3.可塑剤の作用機構
4.可塑剤の安全性・衛生性
4.1　日本における可塑剤の規制状況
4.2　世界における可塑剤の規制状況
5.代表的な可塑剤
5.1　フタル酸エステル類
5.2　脂肪族二塩基酸エステル類
5.3　その他のポリエステル類
5.4　トリメリット酸/ピロメリット酸エステル類
5.5　エポキシ化植物油
5.6　リン酸エステル類
5.7　その他
6.おわりに

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塩ビ用安定剤
Stabilizer for Poly vinyl chloride

三寺太朗((株)ADEKA)

　ポリ塩化ビニル(PVC)は優れた高分子材料であるが,成形加工時の安定化とPVC 製
品の性能発現のためにはPVC 用安定剤の添加が必須である。近年は,PVC の見直しによ
り「塩ビ回帰」の動きもみられるが,PVC 用安定剤も環境問題等から変化している。こ
こでは,最近のPVC 用安定剤の動向と最新のフェノールフリー安定剤を紹介する。

【目次】
1.はじめに
2.PVC 用安定剤とは
2.1　PVC 用安定剤の種類
2.2　PVC 用安定剤の特徴
3.PVC 用安定剤の作用機構
3.1　PVC の劣化
3.2　PVC の安定化
4.PVC 用安定剤の最新動向
5.おわりに

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フェノール系酸化防止剤
Phenolic Antioxidants

大手良之(BASF ジャパン(株))

　多くの熱可塑性樹脂の耐熱安定剤として最もよく使用されているのがフェノール系酸化
防止剤である。幅広い温度領域で効果を発揮し単独で添加される場合もあるが,樹脂溶融
加工時においては優れた安定化効果を期待しリン系安定剤と併設される場合が多い。本論
文においては,そのフェノール系酸化防止剤の作用メカニズムと特徴,および使用上の注
意点を中心に解説する。

【目次】
1.はじめに
2.フェノール系酸化防止剤の歴史
3.フェノール系酸化防止剤の作用メカニズム
4.フェノール系酸化防止剤の使用例
5.フェノール系酸化防止剤の添加濃度
6.フェノール系酸化防止剤の使用上の注意点
7.金属の熱可塑性樹脂への影響とフェノール系酸化防止剤
8.フェノール系酸化防止剤の今後の展望

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リン系酸化防止剤
Phosphites and Phosphonites

大手良之(BASF ジャパン(株))

　多くの可塑性樹脂の溶融加工時の耐熱安定剤として使用されているのがリン系酸化防止
剤である。多くの場合はフェノール系酸化防止剤と併用される。リン系酸化防止剤によっ
て,より高温での樹脂加工が可能となった。本論文においては,そのリン系安定剤の作用
メカニズムと特徴,および使用上の注意点を中心に解説する。

【目次】
1.はじめに
2.安定剤の中のリン系酸化防止剤の位置づけ
3.リン系酸化防止剤の作用メカニズム
4.リン系系酸化防止剤の使用例
5.リン系酸化防止剤の使用上の注意点
6.おわりに

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HALS の特徴と安定化
Characteristics and Stabilizing Activity of Hindered Amine Light Stabilizers

根岸由典((株)ADEKA)

　HALS(Hindered Amine Light Stabilizer)は高分子材料の光劣化に対して効果的に安
定化する添加剤として欠かせない添加剤となっている。作用機構に関する研究について述
べるとともに,HALS の分子量や置換基の特徴や効果,使用時に選択する上での一例につ
いて紹介する。

【目次】
1.はじめに
2.HALS の作用機構
3.HALS の構造と特徴
3.1　分子量の影響
3.2　N-置換基の影響
4.添加剤との相互作用
5.おわりに

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紫外線吸収剤の役割と特性について
The Role of Ultraviolet Absorbers and Their Features

神本哲男((株)ADEKA)

　紫外線吸収剤は,プラスチックに有害な太陽光や蛍光灯に含まれる紫外線を吸収するこ
とで光劣化を抑制し,元来のプラスチック性能を維持する役割を果たす。多様な構造やさ
まざまな吸収特性を有する紫外線吸収剤が商品化されており,添加されるプラスチックの
種類や使用目的に応じた使い分けが必要である。
近年はプラスチックそのものの保護だけでなく,プラスチックに配合される機能性材料
や透明プラスチックで保護された機能性材料の光劣化防止目的で使用されることが多くな
っているようである。

【目次】
1.はじめに
2.紫外線吸収剤市場の動向
3.紫外線吸収剤による光安定化機構について
3.1　紫外線吸収剤に必要な性質
3.2　分子内水素結合をもつ紫外線吸収剤の紫外線無害化機構
4.各種紫外線吸収剤の特徴と構造
4.1　ベンゾトリアゾール系紫外線吸収剤
4.2　トリアジン系紫外線吸収剤
4.3　ベンゾフェノン系紫外線吸収剤
4.4　その他の紫外線吸収剤
5.トリアジン系紫外線吸収剤の評価データや応用例
5.1　PC 多層押出しシートの表層を想定した紫外線吸収剤の選定
5.2　応用例の紹介
6.現在の地球環境を踏まえた紫外線吸収剤のあり方について
7.おわりに

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連載講座
医薬品開発の流れと製薬業界の動向～品質管理の重要性とプロセス制御～ 第 8 回

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製造法の確立:出発原料の確定

橋本光紀(医薬研究開発コンサルテイング/創薬パートナーズ)

【目次】
1.はじめに
2.出発原料の選定
3.製法の確立
4.出発原料の取り扱い

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連載
革新的UV 硬化技術　-chap3-

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アニオンUV 硬化型有機無機複合材料
Anionic UV-Curable Organic-Inorganic Composite Materials

有光晃二(東京理科大学)
飯島大貴(東京理科大学)

　有機無機複合材料は有機物質と無機物質の特性を併せ持つ材料として近年注目を集めて
おり,UV 硬化材料への応用例も多い。本稿では,金属酸化物微粒子を用いた複合材料と
アニオンUV 硬化の利点,および今回新たに開発したアニオンUV 硬化型有機無機複合材
料の特性を紹介する。

【目次】
1.はじめに
2.有機無機複合材料
2.1　カップリング処理
2.2　表面官能基の変換
2.3　ポリマーグラフト
2.4　非共有結合型修飾
2.5　in-situ での粒子形成
3.アニオンUV 硬化
4.アニオンUV 硬化型有機無機複合材料
5.おわりに

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ケミカルプロフィル

エチルセルロース(Ethyl Cellulose)
カルボキシメチルエチルセルロース(Carboxymethyl Ethyl Cellulose)

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ニュースダイジェスト

・海外編
・国内編

【特集】JACI/GSC シンポジウム
Promotion of Green and Sustainable Chemistry by JACI/GSC Symposium

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特集にあたって―JACI/GSC シンポジウムを考える
Introduction―About JACI/GSC Symposium

貞本　満((公社)新化学技術推進協会(JACI))

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JACI/GSC シンポジウム2013 報告
Report of 2nd JACI/GSC Symposium(2013)

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貞本　満((公社)新化学技術推進協会)
宇山　浩(大阪大学)
跡部真人(横浜国立大学)

　公益社団法人 新化学技術推進協会(JACI)の主催により,「第2 回JACI/GSC シンポ
ジウム」を2013 年6 月6 日～7 日にかけてメルパルク大阪にて開催した。「化学がつくる
未来社会―人類の永続的な発展のために―」をテーマに掲げた「第2 回JACI/GSC シン
ポジウム」は,グリーン・サステイナブル ケミストリー(GSC)のめざす「環境とやさ
しく共生する化学技術」を標榜するとともに,化学産業に関わる数多くの産学官の企業
技術者・研究者そして経営層,学生を含むアカデミア研究者・大学トップ層,さらには国
策に関わる行政担当者までもが集う交流の場となった。本稿では「第2 回JACI/GSC シ
ンポジウム」について報告する。

【目次】
1.はじめに
2.プログラム
2.1　開会挨拶
2.2　1 日目の講演
2.3　2 日目の講演
2.4　ポスターセッション
2.5　企業活動紹介
2.6　閉会挨拶
3.今後のシンポジウム開催に向けて

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サステイナブル社会を先駆けた新しいお洗濯提案
The Proposal of New Washing Leading the Sustainable Future Society

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喜多亜矢子(花王(株))
山口　紀子(花王(株))
三宅登志夫(花王(株))
西田　浩平(花王(株))
石　塚　仁(花王(株))
柳澤　友樹(花王(株))

　近年,地球温暖化や資源の枯渇等が深刻化であり,世界的に環境問題への関心が高まっ
ている。われわれは家庭で使用される洗剤に消費者価値を付与しながら,地球環境にも配
慮した製品を開発しようと考え,洗濯のすすぎ工程に着目し,消費者と共同で地球環境負
荷を低減する 「新たな洗濯スタイルの提案(いっしょにeco 提案)」 を行った。

【目次】
1.はじめに
2.新しいお洗濯の提案
3.世界初2.5倍超濃縮への挑戦
4.高洗浄力の追求
5.すすぎ1 回への挑戦
6.消費者とともに行う環境負荷低減活動の提案
7.環境負荷低減効果
8.おわりに

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グリーン・サステイナブル ケミストリーを指向した革新的かつ実用的な触媒の開発 　
Development of Innovative and Practical Catalysts toward Green and Sustainable Chemistry

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小林　修(東京大学)
森雄一朗(東京大学)

　革新的かつ実用的な触媒の開発はグリーン・サステイナブル ケミストリー(GSC)を
実現するための鍵となる。筆者らは,1.水を溶媒とする有機合成反応の開発、2.高分子カ
ルセランド法を中心とする革新的な固定化金属触媒の開発,3.独自のコンセプトに基づく
不斉触媒の開発のテーマに取り組み,一定の成果を得ることができた。

【目次】
1.はじめに
2.水を溶媒とする有機合成反応の開発
2.1　水中で機能するルイス酸触媒
2.2　水に不安定な中間体や,制御困難な小分子の反応
2.3　水中での触媒的不斉合成反応
2.4　水中で機能する新たな触媒種
3.高分子カルセランド法を中心とする革新的な固定化金属触媒の開発
4.独自のコンセプトに基づく不斉触媒の開発
5.まとめ

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レアアースのグリーン・リサイクル技術の開発　　　　　　　　　　　
Development of Green Recycling Technology for Rare Earth Metals

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竹田　修(東北大学)
岡部　徹(東京大学)
岡本正英((株)日立製作所)
白山　栄(京都大学)
梅津良昭(東北大学)

　資源の安定供給および環境保全の観点からネオジム磁石に用いられるレアアースのリサ
イクル技術の開発が望まれている。著者らは,現行法よりも格段に効率が良く,日本でも
実現可能な有害物質を含む廃液をまったく排出しないグリーン(環境調和型)リサイクル
技術(溶融金属抽出法および溶融塩抽出法)を開発した。

【目次】
1.はじめに～レアアースの現状と課題～
1.1　レアアースの資源問題
1.2　レアアースの環境問題
1.3　ネオジム磁石のリサイクルにおける問題
2.レアアースのグリーン・リサイクル技術の開発
2.1　溶融金属抽出法
2.2　溶融塩抽出法
3.おわりに～Value of Nature～

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二酸化炭素を原料として高効率で合成ガスを製造するプロセス　　
Highly Efficient Synthesis Gas Production Process Utilizing CO2 as a Raw Material

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三栗谷智之(千代田化工建設(株))
八木　冬樹(千代田化工建設(株))
若松　周平(千代田化工建設(株))
広　畑　修(千代田化工建設(株))
神田　剛紀(千代田化工建設(株))

　開発したCO2 Reforming 触媒は,カーボン析出耐性に優れているため,従来技術より
少ないCO2 とスチームで合成ガスを生成することができる。これにより,幅広いH2/CO
比の合成ガスを,従来技術より効率良く作ることができ,CO2 排出量の削減に寄与する。
本プロセスは,通常プラントから大気放出されるCO2,あるいは天然ガス中にCO2 を含
有する低品位の天然ガス田をリフォーマー原料として有効利用できることも大きな特徴の
一つである。

【目次】
1.はじめに
2.プロセスの特長
2.1　主反応
2.2　一般的な運転制限値(カーボン析出による制限)
3.開発したCO2 リフォーミング触媒によるプロセスの効率化
4.プロセス経済性検討
5.既存プラントへの適用
6.今後の展開
7.おわりに

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臨床試験
Clinical Study

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中村皖一(オフィス中村)

　近年,新規な作用機序に基づく,複雑で治療難易度の高い疾患領域の新薬開発が増加し
ている。臨床試験の場ではこれらの一部で実験動物からは予見不能なリスクが起こりう
る。平成24 年に刊行されたヒトへの初回投与試験のガイドラインも含めて,新薬の製造
販売承認の申請に必要な臨床試験の流れ(第I相～第III相試験)を紹介する。

【目次】
1.臨床試験の流れ
1.1　第I相試験
1.2　第II相試験
1.3　第III相試験～承認申請
1.4　承認・発売～市販後臨床
2.医師主導治験
3.結語

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連載
革新的UV 硬化技術　-chap2-

光潜在性チオールの開発とUV 硬化材料への応用
Development of Photo-latent Thiols and Their Application to UV Curing Materials

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有光晃二(東京理科大学)
石井　拓(東京理科大学)

　チオールを用いた反応はさまざまな分野に応用されており,UV 硬化材料への応用にも
酸素阻害や硬化収縮がないことから有用である。チオールを用いたUV 硬化系で問題とな
っている保存安定性の低さを改善する方法は,これまでいくつかの報告がある。本稿では,
UV 硬化についてこれまで報告されている酸素阻害や硬化収縮の克服法や,保存安定性の
向上法について触れ,さらに,著者らが新たに開発した光潜在性チオールを紹介する。

【目次】
1.はじめに
2.ラジカルUV 硬化
3.チオール/エンUV 硬化
4.チオール系での保存安定性の向上
5.光潜在性チオール
6.おわりに

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世界の新農薬

1.殺虫剤triflumezopyrim / トリフルメゾピリン
2.殺菌剤picarbutrazox / ピカルブトラゾクス
3.除草剤 cyclopyrimorate
4.除草剤 halauxifen

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ニュースダイジェスト

・海外編
・国内編

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【特集】新農薬の研究開発動向

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Salicylic Acid を起源とする種々の医薬・農薬系列化合物への多面的構造展開(その3) 　　
Pleiotropic Structural Evolution toward Various Medicinal and Agrochemical Compounds
from the Structure of Salicylic Acid, a Plant Hormone Part 3.

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藤田稔夫(京都大学名誉教授)

　前回はsalicylic acid(SA)(1)およびsalicylamide(SAm)(2)においてbenzene 環
上の種々の単置換体の構造を示し,それらの構造に由来する多彩な薬理活性について述べ
た。今回はSAm の誘導体としてきわめて重要なsalicylanilide(SAnil)(3)の構造進
化と薬理活性スペクトルの変遷について同様な考察を続ける。紙面の都合で抗糸状菌活
性,抗細菌活性,寄生虫駆除活性,および抗耐性菌活性にとどめることにした。ここで表
題の「SA を起源とする構造展開」という表現について若干説明を加えておきたい。すな
わち,薬理活性の変遷と構造進化との関連づけは,SA(場合によってはSAm やSAnil)
が“起源”であるとする明確な問題意識を持って必ずしも行われたのではなく,多くは筆
者の主観的な考え方から論を進めたものである。

【目次】
1.はじめに
2.Salicylanilide の抗菌活性
3.多置換Salicylanilide 類の抗菌活性
4.多置換Salicylanilide 類の駆虫活性および新しい薬理活性
5.おわりに

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受容体構造をガイドとしたニコチン性リガンドの分子設計
Molecular Design of Nicotinic Ligands Guided by the Receptor Structure

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冨澤元博(東京農業大学)

　ニコチン性アゴニストが結合部位にドッキングした状態の標的タンパク質の三次元構造
情報が得られたことで,新奇なファルマコフォアを持つリガンドのデザインが容易にな
る。このコンセプトを例証する目的でいくつかのプロトタイプ化合物をデザインし,高活
性・高選択性を示す殺虫剤候補化合物を見いだした。

【目次】
1.ニコチン性殺虫剤のクロノロジーとケモタイプ
2.ニコチン性受容体の構造とリガンド結合表面
3.新奇ファルマコフォアを持つリガンドのデザイン戦略
4.N-アリールカルボニルイミノおよびN-フェノキシカルボニルイミノ化合物
5.N-ハロアセチルイミノ化合物
6.ビス誘導体のスペーサー部分の改変

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ピラゾールカルボキサミド系農薬の変遷
History of Pyrazolecarboxamide Pesticides

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岡田　至(アグロカネショウ㈱)

　ピラゾールカルボキサミド系農薬の変遷について黎明期(商品化には至らなかったが次
のステージへの足がかりになった研究),殺虫剤,殺菌剤に分けて紹介する。

【目次】
1.はじめに
2.黎明期
3.殺虫・殺ダニ剤の変遷
4.殺菌剤の変遷
5.除草剤の変遷
6.おわりに

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ノルマルプロピルS 型の有機リン殺虫剤について―再び新しい殺虫剤の開発分野になるか―
Insecticidal S-n-Propyl Phosphorus Esters
―Renewal Developments in the Insecticide Field―

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下松明雄(インターナショナル・プラント・プロテクション・コンサルタント)

　戦後の食糧の生産に大きく貢献した有機リン殺虫剤が,近年,原体数,生産量とも急激
に減少している。掲題の化合物は40 年前の発明によるので新規とは言えないが,シュラ
ーダー型の有機リン剤が人畜毒性や害虫抵抗性の理由で生産販売を中止にしているのであ
れば,薬理作用的な観点からみてその代替剤として役割を果たせる可能性は十分あると思
われ,その理由について述べる。

【目次】
1. はじめに
2.シュラーダー型の有機リン剤
3.岸野型の有機リン剤(S-ノルマルプロピル型)
3.1　殺虫剤
3.2　殺線虫剤
3.3　殺ダニ剤
4.選択毒性と薬剤抵抗性害虫
4.1　prothiophos の有機リン殺虫剤抵抗性イエバエに対する効力とAChE の阻害
4.2　ピラクロホスのハスモンヨトウの殺虫活性とAChE の阻害
4.3　プロチオホスの新規活性体
4.4　プロフェノホスのmode of action と抵抗性害虫
5.おわりに

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世界の新農薬
New Pesticides in the World

1.殺虫剤cyclaniliprole(シクラニリプロール)

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本稿では,新農薬の開発と市場動向として,2012 年および2013年に日本で商品化された
主要合成農薬を表にまとめた。また,現在開発中の農薬を除草剤,殺菌剤,殺虫剤および
殺ダニ剤に分類して紹介する。

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連載講座
医薬品開発の流れと製薬業界の動向～品質管理の重要性とプロセス制御～　第6回　

安全性試験:最近の話題
Non-clinical Safety Studies:Urgent Issues

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高砂　浄(第一三共㈱)

新医薬品の製造販売承認申請までに必要な安全性試験の中で,最近注目されている三つ
の話題[癌原性リスクアセスメント,心毒性リスクアセスメントの変遷(ヒトiPS 由来心
筋細胞への期待),および環境リスクアセスメント]について概説する。いずれの話題も,
最新のサイエンスに基づきグローバルレベルで議論されており,これら諸問題を解決する
ことが,安全性の高い優れた医薬品の創出を支える基盤になるものと考える。

【目次】
1.はじめに
2.がん原性リスクアセスメント
3.心毒性リスクアセスメントの変遷(ヒトiPS 由来心筋細胞への期待)
4.環境リスクアセスメント

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連載　
革新的UV 硬化技術

光による高効率な強塩基発生反応とアニオンUV 硬化への応用　　　　
Application to Anionic UV Curing of Photochemical
Generation of Strong Bases with High Efficiency

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有光晃二(東京理科大学)

【目次】
1.はじめに
2.新規光塩基発生剤の開発とアニオンUV 硬化への応用
2.1　非イオン性光塩基発生剤の系
2.2　イオン性光塩基発生剤の系
3.おわりに

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ケミカルプロフィル

ヒドロキシプロピルセルロース(Hydroxypropyl cellulose)
ヒドロキシプロピルメチルセルロース(Hydroxypropyl methyl cellulose)

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ニュースダイジェスト

・海外編
・国内編

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【特集】天然物合成化学の新たな展開
New Aspects of Natural Products Synthesis

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特集にあたって
Introduction

田中克典((独)理化学研究所)

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ポットエコノミーを指向した効率的天然物合成
Pot Economy in the Total Synthesis of Natural Products

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石川勇人(熊本大学)
林　雄二郎(東北大学

　近年,“ポットエコノミー”を考慮した天然物合成が注目されている。前半部で
紹介するPGE1メチルエステルは,独自に開発した不斉有機触媒反応を鍵工程として,
わずか3つのポット反応により,総収率14 %で合成した。後半部で紹介するWIN 64821
およびナセセアジンBは,生合成を考慮した二量化反応を鍵工程として,それぞれ2つの
ポット反応により,総収率20 %で合成した。

【目次】
1.はじめに
2.プロスタグランジンA1およびE1メチルエステルの3ポット合成
2.1　逆合成解析
2.2　プロスタグランジン類の段階的合成
2.3　プロスタグランジンE1メチルエステル(1)の3ポット合成
3.WIN 64821およびナセセアジンBの2ポット合成
3.1　酸性水溶液中での二量化反応
3.2　ワンポット脱水縮合/ジケトピペラジン形成反応の開発と天然物の全合成
4.おわりに

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ムギネ酸類の実用的合成と機能解明プローブへの展開
Practical Synthesis of Mugineic Acids and their Development as Molecular Probes

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難波康祐(徳島大学)

　イネ科植物のオオムギは,ムギネ酸と呼ばれる鉄キレート剤を根から分泌し,土壌中の
鉄イオンをその錯体として取り込む効率的な鉄イオン吸収システムを有している。本稿では,
ムギネ酸類の実用的合成やムギネ酸類のプローブ化など,有機合成化学を基盤としたイネ科植物の
鉄イオン取り込み機構に関する研究について紹介する。

【目次】
1.はじめに
2.イネ科植物の鉄イオン取り込みに関する有機化学的研究
2.1　2’-デオキシムギネ酸の実用化研究
2.2　ムギネ酸のプローブ化への展開
3.おわりに

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天然物合成におけるマイクロフロー反応の活用:
免疫活性物質,プリスタン天然物のプロセス合成を例として
Microflow Reaction in Natural Products Synthesis:　 　　　　　　
A Process Synthesis of Immunostimulating Natural Product, Pristane

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田中克典((独)理化学研究所)

　マイクロフロー反応は,有機合成実験が始まって以来,“常識”であったフラスコ
器具に代わる革新的な手法として大きな注目を集めている。本稿では,マイクロフロー
反応の特長や現場で使用する際のノウハウを紹介するとともに,これを最大限に利用
した実用的な天然物合成を紹介する。さらに今後の天然物合成への展望を述べたい。

【目次】
1.はじめに
2.マイクロミキサーの選択
3.マイクロフロー反応が活躍できる反応場
4.免疫活性化天然物,プリスタンのプロセス合成
5.その他の天然物合成におけるマイクロフロー反応
6.おわりに

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骨格を多様化した天然物アナログ群の迅速合成:抗感染症活性物質の創製　
A Synthetic Approach for Skeletal Diversification of Natural Products
Toward Generation of Lead Candidates for an Infectious Disease

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大栗博毅(北海道大学)

　抗マラリア剤アルテミシニンや複数のセスキテルペンに共通する母骨格をモチーフと
して,縮環部sp3炭素の立体化学や骨格を系統的に改変した天然物アナログ群を迅速に
合成した(<4-7工程)。骨格・立体化学や官能基導入位置を指標とした構造活性相関
を把握し,アフリカ睡眠病の治療に有望な活性を示すリード化合物を創製した。

【目次】
1.はじめに
2.抗感染症活性が期待されるセスキテルペン類似低分子群の設計
3.縮環部sp3炭素の立体化学を系統的に多様化する合成戦術
4.環化様式の制御により骨格のバリエーションを創出する合成戦術
5.共役ジエンを組み込んだ三環性化合物群の構造と活性の相関
6.ペルオキシド架橋を導入したアルテミシニンアナログ群の構造と活性の相関
7.おわりに

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天然物を基盤としたin situクリックケミストリー
Utilization of in situ Click Chemistry Based on Natural Product

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廣瀬友靖(北里大学)
砂塚敏明(北里大学)

　クリックケミストリーは2種の官能基間で進行するヘテロ原子を介した連結化学の総称
であり,その代表的な反応であるアセチレンとアジドのトリアゾール化はさまざまな分野で
利用されている。本稿では天然物基盤のビルディングブロックを,ターゲットタンパク質
自体のリガンド結合部位を反応場として用いてアジドとアセチレンをトリアゾール化させ,
より親和性の高い化合物を得るin situクリックケミストリーの研究について紹介したい。

【目次】
1.はじめに
2.Argifinの構造単純化とアジドリガンド調製
3.in situクリックケミストリーによるChi誘導型トリアゾールの探索
4.X線共結晶解析によるSmChiBによるsyn-8形成促進効果の証明
5.おわりに

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C-シアロシド結合を有するガングリオシドアナログの創製
Development of Ganglioside Analogues with C-sialoside Linkage

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平井　剛((独)理化学研究所)

　グリコシド結合の酸素原子を炭素原子に置き換えたアナログは,生体内安定性を持つ
糖鎖として注目されてきた。しかしその合成は容易ではなく,有用性はあまり明らかに
なっていない。本稿では,C-シアロシド結合を有するガングリオシドアナログ設計の
経緯と,その合成の詳細を紹介する。

【目次】
1.はじめに
2.シアリダーゼ耐性型シアリルガラクトース構造
3.Ireland-Claisen転位を利用した高立体選択的CF2-シアロシド結合構築法
4.CF2-連結型ガングリオシドGM4アナログ(36)の合成
5.CH2-シアロシド結合の構築:立体選択性の温度依存性
6.おわりに

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食品含有有機化合物の11C-標識PETプローブ化
11C-Labeling of Organic Compounds Contained in Natural Foods

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土居久志((独)理化学研究所)

　私達の日常の食品に含まれる天然有機化合物の体内動態やその効用を,PET分子
イメージング法からアプローチしてみたい。本稿では,現在,私達が取り組んでいる
カプサイシン(唐辛子の辛味成分)およびチアミン(ビタミンB1)の11C-標識PET分子
プローブ研究の進捗状況を紹介したい。

【目次】
1.はじめに
2.PET分子イメージング
3.カプサイシンの11C-標識化
4.高速C-[11C]メチル化反応を用いたチアミンおよびフルスルチアミンの11C-標識化
5.おわりに

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連載講座
医薬品開発の流れと製薬業界の動向～品質管理の重要性とプロセス制御～　第5回　　　

新薬開発のための非臨床安全性試験
Non-clinical Safety Studies for Drug Development

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高砂　浄(第一三共(株))

　新薬の開発・製造承認取得にあたっては,有効性,安全性および品質に関わる膨大な情報を
取得する必要があり,開発研究段階以降だけをみても上記情報取得のために十数年の歳月と
数百億円の費用が費やされる。本稿では特にその情報の中で,臨床試験において被験者が有害
作用を被ることなく,その有効性および安全性評価を適切に計画・遂行するために必要な基本的な
非臨床法的規制試験について概説する。

【目次】
1)単回投与毒性試験(ICH S4)
2)反復投与毒性試験(ICH S4)
3) 安全性薬理試験(呼吸,中枢および循環器系への影響を評価)(ICH S7A)
4)遺伝毒性試験(ICH S2)
5)生殖発生毒性試験(ICH S5)
6)がん原性試験(ICH S1)

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ケミカルプロフィル

カチオン化グアーガム(Cationic guar gum)
カルボキシメチルセルロース(Carboxymethylcellulose)

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ニュースダイジェスト

・海外編
・国内編

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【新春特集】疼痛研究の最前線
The Frontiers of Pain Research

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特集にあたって
Introduction

岩田幸一(日本大学)

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TRP チャネルと疼痛
TRP Channels and Pain

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富永真琴(自然科学研究機構)

　主に無髄のC 線維に発現するカプサイシン受容体TRPV1 とワサビ受容体TRPA1 は,
痛みをもたらすさまざまな侵害刺激によって活性化し,その活性化は急性痛のみならず炎
症性疼痛や神経障害性疼痛の発生にも関与することが明らかにされつつある。また,
TRPM2 はマクロファージやミクログリアで機能して疼痛発生に関与する。これらの制御
が疼痛制御につながるかもしれない。

【目次】
1.はじめに
2.TRPV1(染色体17p13.3)
3.TRPA1(染色体8q13)
4.脊髄のTRPV1,TRPA1
5.TRPV2(染色体17p11.2)
6.TRPM8(染色体2q37)
7.TRPM2(染色体21q22.3)
8.おわりに

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感覚神経節における侵害情報処理機構
The Transmission of Nociceptive Information via Functional Interactions
in Sensory Ganglion

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篠田雅路(日本大学)

　最近,一次神経の細胞体およびグリア細胞が存在する感覚神経節内で,さまざまな情報
伝達が行われ,一次侵害受容ニューロンの興奮性調節に関与していることがわかってき
た。本稿では,われわれの研究を中心に感覚神経節における侵害情報処理機構の最新知見
を紹介する。

【目次】
1.はじめに
2.末梢神経障害や炎症と一次ニューロン
3.ニューロン-衛星細胞間の情報伝達
4.衛星細胞-ニューロン間の情報伝達
5.ニューロン-ニューロン間の情報伝達
6.おわりに

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脊髄における侵害受容機構
Neuronal Mechanisms of Spinal Nociception

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古江秀昌(自然科学研究機構)
歌　大介(自然科学研究機構)
秋元　望(自然科学研究機構)

　脊髄は痛みの中枢への入り口であり,最近の研究から,脊髄のニューロンは単に末梢か
ら伝わる情報を受容するのみならず,状況に応じてシナプスレベルで繊細に,かつダイナ
ミックに侵害情報を修飾・統合することが明らかにされている。この脊髄における痛みの
修飾・統合機構は,慢性疼痛の発現や,さらに精神状態と痛みとの関係にも重要な役割を
果している。

【目次】
1.はじめに
2.侵害情報の脊髄ニューロンへの伝達とシナプス応答
3.脊髄後角ニューロンの多様性とラベル化された侵害情報の入力様式
4.下行性抑制系による侵害情報の修飾とGABA 作動性の抑制性介在ニューロン
5.おわりに

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脳における痛覚受容機構
Mechanisms of Intracerebral Pain Perception in Humans Using Neuroimaging Methods

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柿木隆介(自然科学研究機構)

　末梢神経のAδ線維を上行するクイックペイン(first pain)に関連する脳活動と,C
線維を上行するスローペイン(second pain)に関連する脳活動に分けて,脳波,脳磁図
と機能的MRI を用いた著者らの最近の研究成果を紹介した。スローペインが,より情動
に関係することがわかった。また,「心の痛み」に関連する脳活動について解説した。

【目次】
1.はじめに
2.痛みの脳内認知機構
2.1　脳磁図を用いた研究
2.2　fMRI を用いた研究
2.3　その他の最近の研究
3.痒みの脳内認知機構
4.おわりに

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慢性痛の治療
Clinical Treatment for Chronic Pain

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井関雅子(順天堂大学)
大石理江子(順天堂大学)
齋藤理恵(順天堂大学)
高橋良佳(順天堂大学)
長谷川理恵(順天堂大学)
榎本達也(順天堂大学)
山口敬介(順天堂大学)

　慢性痛を併発する疾患は,どの科の領域にも存在する。慢性痛は,決してひとくくりに
できる病態ではなく,原疾患の違いや患者背景などにより,選択すべき治療法も異なる。
また,痛みの長期化による心理面への配慮,さらに痛みの増悪因子である心理・社会的要
因の関与などについても考慮した治療が必要である。

【目次】
1.はじめに
2.痛みとはなにか?
3.慢性痛の定義と位置づけ
4.慢性痛の治療の目的とストラテジー
5.慢性痛の治療の実際
5.1　運動器疾患
5.2　帯状疱疹関連痛
5.3　 複合性局所疼痛症候群(Complex RegionalPain Syndrome:以下CRPS と略す)
6.今後期待される薬物療法
7.まとめ

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慢性疼痛に対する脳脊髄刺激療法
Cerebrospinal Stimulation Therapy for Chronic Pain

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山本隆充(日本大学)
深谷　親(日本大学)
吉野篤緒(日本大学)
片山容一(日本大学)

　植込み型の脳脊髄刺激装置には,implantable pulse generator(植込み型刺激装置)と
lead(刺激電極)ならびに,これを接続するextension lead が含まれる。疼痛の治療には,
脳深部刺激療法,大脳皮質運動野刺激療法,脊髄刺激療法が選択されるが,経皮的に局所
麻酔下に電極挿入が可能である脊髄刺激が第一に選択されることが多い。

【目次】
1.はじめに
2.植込み型の慢性脳脊髄刺激装置
2.1　脊髄刺激装置
2.2　脳深部刺激装置
3.脳深部刺激療法
3.1　脳深部刺激療法とは何か
3.2　脳深部刺激療法の効果
4.脊髄刺激療法
4.1　脊髄刺激療法とは何か
4.2　Dual-lead SCS を用いた脊髄刺激療法
4.3　脊髄刺激療法の効果
5.大脳皮質運動野刺激療法
6.おわりに

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研究開発情報
Report of Research & Development

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バイオマスの化製品原料への変換―ブドウ糖からのHMF 製造技術開発―
Conversion of Biomass into Chemical Feedstock
―Development of HMF Production Technology from Glucose―

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川嶋文人(愛媛大学)

　水溶液中でグルコースなどの糖類を酸触媒とマグネシウム塩の存在下で脱水反応を行う
ことにより,効率的にヒドロキシメチルフルフラール(HMF)を生成することが可能と
なった。さらに,有機溶媒を添加した2 層系でこの反応を行うことにより,高効率かつ環
境に優しいHMF 製造プロセスを構築できるものと期待される。

【目次】
1.はじめに
2.マグネシウム塩触媒の効果
3.2 層反応系による収率の向上
4.触媒の耐久性と生成プロセス
5.おわりに

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石油,天然ガスおよびシェールガスの水銀除去装置
Mercury Adsorbert from Oil, Natural Gas, Shale Gas

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幾島賢治(愛媛大学客員教授)
幾島嘉浩(IH テクノロジー㈱)
幾島將貴(IH テクノロジー㈱)

【目次】
1.はじめに
2.水銀除去装置の開発
3.水銀除去装置の概要
4.水銀除去剤の応用領域
4.1　油田随伴水の浄化への応用領域
4.2　天然ガスの水銀除去への応用領域
4.3　シェールガスの水銀除去への応用領域
4.4　火力発電の排気ガス中の水銀除去領域
5.水銀除去装置の国内外の評価
6.おわりに

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マーケット情報
Market Report

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医薬品工業の市場
Market Trend on the Pharmaceutical Industry

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2011 年の国内医薬品の生産金額は6 兆9874 億円で,前年比3.1 %増加となり,その内約
9 割を占める医療用医薬品が3.2 %増,大衆薬などその他の医薬品が2.0 %増となってい
る。ここ数年続いている大型医薬品の特許切れラッシュと円高に伴い,医薬品メーカーは
ジェネリック品や一般医薬品への参入,企業買収による新薬開発力の強化,生産販売拠点
の海外進出などさまざまな展開をみせている。

【目次】
1.医療用医薬品
1.1　生産動向
1.2　輸出入と世界市場
1.3　国内動向
2.一般用医薬品
2.1　生産動向
2.2　市場動向
2.3　企業動向

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医薬品開発の流れと製薬業界の動向～品質管理の重要性とプロセス制御～　第4回

非臨床試験における薬物動態試験―試験動物からヒトヘの展開―

田中　實(医薬品開発支援機構)

【目次】
1.薬物動態試験の意義
2.薬物動態のステップ間のつながり
2.1　吸収,分布
2.2　代謝
2.3　排泄物の試験方法
3.ヒト試験への道筋

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ケミカルプロフィル

カルボキシビニルポリマー(Carboxyvinyl polymer)
大豆ペプチド(Soybean peptide)

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ニュースダイジェスト

・海外編
・国内編

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